思瑞康
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商品名及別名
思瑞康 Seroquel
英文名
Quetiapine fumarate tablets
分子式及分子量
主要成分
性狀
25毫克片劑：圓形，桃紅色； 100毫克片劑：圓形，黃色.；200毫克片劑：圓形，白色。
藥效學(xué)特征
喹硫平是一種不典型抗精神病藥物，對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上脈腺素能∝1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能∝2受體親和力低，但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。
喹硫平短期對照試驗中所報告的最常見和最顯著的不良事件為：困倦（17.5%），頭暈（10%），便秘（9%），體位性低血壓（7%），口干（7%），以及肝酶異常（6%）。
與其它具有α1腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，喹硫平片可能導(dǎo)致直立性低血壓（伴有頭暈），心悸，某些病人會有暈厥；這些事件易發(fā)生于開始的劑量增加期。
偶有報道服用喹硫平片的病人出現(xiàn)癲癇，但其發(fā)生率并不高于安慰劑組。
與其它抗精神病藥物一樣，用喹硫平片治療的病人罕見有神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。
與其它抗精神病藥物一樣，服用喹硫平片會伴有白細胞計數(shù)改變，在臨床對照試驗中所報告的發(fā)生率為1.6%。偶爾有嗜酸性粒細胞增加的報道。
在服用喹硫平片的某些病人曾觀察到出現(xiàn)無癥狀的血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT，AST）或 ψ－GT水平增高。這種增高通常在繼續(xù)喹硫平片治療過程中恢復(fù)。在喹硫平片治療過程中曾觀察到有非空腹狀態(tài)下血清甘油三酯和總膽固醇水平輕微升高現(xiàn)象。
喹硫平片治療可伴有輕微的與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4。幾乎所有的病人在停用喹硫平后其對總T4和游離T4的影響可以恢復(fù).
藥代學(xué)特征
喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學(xué)活性。
進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的小分隊半衰期大約為7小時。83%的喹硫平與血漿蛋白結(jié)合。
臨床試驗證實，每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進一步證實，該藥對5HT2和D2受體的占據(jù)作用在給藥后可持續(xù)12小時。喹硫平的藥代動力學(xué)是線性的，男女無差別。
老年愉喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。
喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原型化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射性活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。
離體研究證實喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。
喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細胞色素P450酶1A2,2C9，2C19,2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300-450毫克/日的人類有效劑量范圍的10-50倍的深度時才出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果，喹硫平與其它藥物合用時不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。
“思瑞康”用于治療精神分裂癥。
服用方法
“思瑞康”應(yīng)每日兩次給藥，飯前飯后均可。
成人 ：前4天治療期的日總劑量為50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。從第四日以后，將近劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為300－450毫克/日。可根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調(diào)整。
腎臟和肝臟損害 ：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在臟用詞不當(dāng)中代謝廣泛，因此就在慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，“思瑞康：的開始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。
不良反應(yīng)
“思瑞康”禁用于對該產(chǎn)品的任何成分過敏的病人。
注意事項
“思瑞康”可能會導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見。在臨床試驗中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTc間期的延長。但與其它抗精神病藥一樣，如果效喹硫平與其它已知會延長QTc間期的藥物合用時就在當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年人時。
“思瑞康”應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。
在臨床對照試驗中，服用“思瑞康”的病人的抽搐發(fā)生率與服用安慰劑的病人無區(qū)別。與其它抗精神病藥物一樣，當(dāng)用于治療有抽搐病史的患者時應(yīng)予以注意。
神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征
抗精神病藥物治療會伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包手高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用“思瑞康”并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>
與其它抗精神病藥物一樣，長期服用“思瑞康”治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運動障礙的可能性。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮減少“思瑞康”劑量或停用。
由于“思瑞康”可能會導(dǎo)致困倦。因此對操縱危險機器包括開車的病人應(yīng)予提醒。
孕婦及哺乳
婦女用藥
“思瑞康”用于人類妊娠時的療效和安全性尚未肯定(對動物的生殖毒性資料見臨床前案例性資料一節(jié)的生殖研究部分)。因此，只有在獲益大于潛在危險的情況下“思瑞康”才能用于妊娠中的患者。
喹硫平在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。
兒童用藥
“思瑞康”用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。
老年患者用藥
與其它抗精神病藥物一樣，“思瑞康”用于老年人也應(yīng)慎彼一時，尤其在開始用藥時。老年人的起始劑量應(yīng)為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。
由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，“思瑞康”在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
“思瑞康”與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學(xué)。
喹硫平不會誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。“思瑞康”和苯妥英(一種微粒體酶誘導(dǎo)劑)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應(yīng)增加“思瑞康”的劑量。如果停用苯妥曲并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)，則“思瑞康”的劑量需要減少。合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學(xué)。但“思瑞康”與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。
與抗抑郁藥丙米嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學(xué)。
在細胞色素酶P450中，介導(dǎo)喹硫平代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(兩種藥物都是已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的藥代動力學(xué)。但是“思瑞康”與CYP3A4的強抑制劑［如全身應(yīng)用的酮康只唑(KETOCONAZOLE)或紅霉素］合用需謹(jǐn)慎。
在臨床試驗中，對于“思瑞康”過量的經(jīng)驗不多。有人曾服用過10克“思瑞康”，未致死，而且病人完全恢復(fù)，無后遺癥。
一般情況下，所報告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學(xué)作用的增加，即困倦和鎮(zhèn)靜，心悸和低血壓。
喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴(yán)重中毒的病人，應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護措施，包括開辟良好的氣道，保證適當(dāng)?shù)难鯕夤?yīng)和呼吸，并且監(jiān)測和維持心血管系統(tǒng)功能。
應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護和監(jiān)測，直到病人恢復(fù)。
規(guī)格
思瑞康 25毫克/片， 20片/盒：BX20000239；60片、90片/盒：X20000239
思瑞康100毫克/片， 20片/盒：BX20000240；60片、90片/盒：X20000240
思瑞康200毫克/片， 20片/盒：BX20000241；60片、90片/盒：X20000241
思瑞康混合型包裝(Starter Pack)， 25毫克/片×6片+100毫克/片×2片/盒：X20000242
有效期
儲藏
應(yīng)貯存于30℃以下。
批準(zhǔn)文號
進口藥品注冊證號
所屬目錄
國家，丙類
藥物類別
二代抗精神病藥
參考價格
200mg×20片/盒：312.00元 100mg×20片/盒：207.00元 25mg×20片/盒：156.00元
生產(chǎn)單位
阿斯利康公司
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