雙香豆乙酯

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雙香豆乙酯(Ethyl Biscoumacetate),能阻礙已形成血栓的擴(kuò)展,但無溶栓作用。適用于預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病。僅口服有效,奏效慢而持久,對需長期維持抗凝者才選用本品,需要迅速抗凝時,應(yīng)選用肝素,或在肝素治療基楚上加用本品。

本藥品被歸類到止血藥等藥品分類。

目錄

雙香豆乙酯的副作用(不良反應(yīng))

口服本品過量易引起出血。早期過量可表現(xiàn)為牙齦出血傷口過量滲血、皮膚壞死紫癜鼻衄月經(jīng)過多等。內(nèi)出血可表現(xiàn)為無癥狀的血尿便血麻痹性腸梗阻咯血嘔血等。其他不良反應(yīng)還有頭昏、嚴(yán)重持續(xù)性頭痛腹痛背痛等。

雙香豆乙酯禁忌癥

(1)本品通過胎盤妊娠期給藥可造成胎兒內(nèi)出血死胎。應(yīng)用于妊娠最初3個月,有致胎兒畸形可能。產(chǎn)前服用可致新生兒或胎兒內(nèi)出血和分娩流血過多,孕婦應(yīng)禁用。

(2)本品能經(jīng)乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血癥

(3)老年入應(yīng)適當(dāng)減少用量。

(4)下列情況應(yīng)慎用:酒精中毒惡病質(zhì)結(jié)締組織疾病充血性心力衰竭發(fā)熱病毒性肝炎肝功能代償肝硬化高脂血癥甲狀腺功能低下、重度營養(yǎng)不良維生素 C或 K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療后、嚴(yán)重糖尿病高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍潰瘍性結(jié)腸炎感染性心內(nèi)膜炎腎功能不全等。

服用雙香豆乙酯須注意的事項

本品性狀發(fā)放改變時請勿服用。

雙香豆乙酯的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

口服成人常用量:開始一日 600—900mg,分 2-3次給藥。維持量根據(jù)凝血酶原時間調(diào)整,一般每日 300~600mg,分 2-3次給藥。

雙香豆乙酯藥物相作用

(1)與本品合用能增強(qiáng)抗凝作用的藥物有;①與血漿蛋白的親和力比本品強(qiáng),競爭結(jié)果游離的雙香豆乙酯增多,如阿司匹林保泰松羥基保泰松甲芬那酸水合氯醛氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等;②抑制肝微粒體酶,使本品代謝降低而增效,如氯霉素別嘌醇單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西咪替丁等;③減少維生素 K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物,如各種廣譜抗生素、長期服用液狀石蠟考來烯胺(消膽胺)等;④能促使本品與受體結(jié)合的藥物,如奎尼丁甲狀腺素同化激素苯乙雙胍;⑤干擾血小板功能,促使抗凝作用更明顯的藥物,如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑制藥、氯丙嗪苯海拉明等;⑥此外能增強(qiáng)抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖藥磺吡酮(抗痛風(fēng)藥)等,機(jī)制尚不明確;⑦腎上腺皮質(zhì)激素苯妥英鈉既可增加,也可減弱抗凝的作用,有導(dǎo)致胃腸道出血的危險,一般不合用;⑧不能與鏈激酶尿激酶合用,否則易導(dǎo)致重危出血

(2)與本品合用能減弱抗凝作用的藥物;①抑制口服抗凝藥的吸收,包括制酸藥、輕瀉藥灰黃霉素利福平格魯米特(導(dǎo)眠能)、甲丙氨酯(安寧)等;②維生素 K、口服避孕藥和雌激素等,競爭有關(guān)酶蛋白,促進(jìn)因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

雙香豆乙酯成分或處方

主要成分為雙香豆乙酯

雙香豆乙酯藥理作用

本品為間接作用的抗凝劑,抑制維生素K肝臟細(xì)胞內(nèi)合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通過維生素K作用,肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)棣?羧基谷氨酸,后者與鈣離子結(jié)合,才能發(fā)揮其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。雙香豆乙酯對已經(jīng)合成的上述因子并無直接對抗作用,必須等待這些因子在體內(nèi)相對耗竭后,才能發(fā)揮抗凝效應(yīng)。所以本品起效緩慢,僅在體內(nèi)有效。停藥后藥效持續(xù)時間較長,直到維生素K依賴性因子逐漸恢復(fù)到一定濃度后,抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致,因子Ⅶ的半衰期最短,約5小時,失活后可部分延長凝血酶原時間.因子Ⅱ的半衰期最長,達(dá)60小時。此外,本品尚能誘導(dǎo)肝臟產(chǎn)生維生素K依賴性凝血因子前體物質(zhì),并釋放入血,其抗原性與有關(guān)凝血因子相同,但無凝血功能,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)。因此在本品作用下,因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ減少,而“假凝血因子”亦即“維生素K拮抗劑誘導(dǎo)蛋白質(zhì)”增多,達(dá)到抗凝效應(yīng)。

雙香豆乙酯貯藏方法

密閉,避光貯存。

市場上的雙香豆乙酯

參看

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