美他環素
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本品抗菌譜與四環素相似，對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、立克次體、支原體、衣原體、放線菌及沙眼病毒等均有抑制作用，抗菌活力較四環素強。 鹽酸美他環素，藥物別名：甲烯土霉素Methacycline，Rondomycin，Adramycin，英文名稱：Metacycline。本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后顯黃色或土黃色。
目錄 |
功用作用
本品屬于四環素類抗生素。某些四環素或土霉素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由于四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。
本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。用于衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染及敏感細菌所致胃腸道、泌尿系統、呼吸系統、皮膚軟組織感染等。
1．本品作為首選或選用藥物可用于下列疾病：
(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
2．由于目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對此類藥物敏感時，方有指征選用該類藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
3．本品可用于對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
4．可用于中、重度痤瘡的輔助治療。
藥理毒理
本品屬于四環素類抗生素。某些四環素或土霉素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由于四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
藥代動力學
口服可吸收，單劑口服500mg后血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(t1/2?)16小時，蛋白結合率為80%，在體內分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%，72小時內經糞便排泄者僅占5%?！ ?/p>
適應癥
1、治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。
2．由于目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對此類藥物敏感時，方有指征選用該類藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
3．本品可用于對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
4．可用于中、重度痤瘡的輔助治療?！ ?/p>
用法用量
口服：成人0.6g～0.9g/日，2次/日。兒童(8歲以上)每日mg～15mg/kg，2～3次/日。
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色，牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜應用。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應用時應暫停授乳。
兒童用藥：8歲以下小兒不宜用本品。
老年患者用藥：老年患者常伴有腎功能減退，劑量宜適當調整。老年患者應用本品，易引起肝毒性，需慎用。
注意事項
有四環素類藥物過敏史者禁用。
1．交叉過敏反應：對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。
2．對診斷的干擾：
(1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于本品對熒光的干擾，可使測定結果偏高。
(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶（AST、ALT）的測定值升高。
3．長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
4．應用本品時應飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
5．本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐后2小時服用，以避免食物對吸收的影響。
6．下列情況存在時須慎用或避免應用：
(1)原有肝病者不宜用此類藥物。
(2)腎功能損害的患者不宜應用此類藥物，如確有指征應用時須慎重考慮，并調整劑量。
7．治療性病時，如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，后者每月1次，至少4次。
不良反應
1．消化系統：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發生于服藥后立即上床的患者。
2．肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生，亦可發生于并無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者并不伴有原發性肝病。
3．變態反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以，建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5．中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6．腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥、高磷酸血癥和酸中毒。
7．二重感染：長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴重者可致敗血癥。
8．本品的應用可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏，真菌繁殖，出現口干、咽炎、口角炎、舌炎等?！ ?/p>
藥品檢查
溶出度取本品，照溶出度測定法（附錄ⅩC第二法），以水為溶劑，轉速為每分鐘60轉，依法操作，45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液1ml，用水稀釋至10ml；另取鹽酸美他環素標準品適量，用水制成每1ml中約含10μg的溶液；取上述兩種溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在345nm的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算出每片的溶出量，應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）?！ ?/p>
鑒別
取本品，除去包衣后，研細，細粉照鹽酸美他環素項下的鑒別試驗。(1)(3)項顯相同的反應；照(2)項同法操作，在345nm的波長處有最大吸收?！ ?/p>
含量測定
取本品5片，研細，用滅菌水洗入250ml的量瓶中，稀釋至刻度，搖勻，靜置，精密量取上清液適量，照鹽酸美他環素項下的方法測定?！ ?/p>
片劑
英文名MetacyclineHydrochlorideTablets
類別西醫藥物
藥理作用
本品屬于四環素類抗生素。某些四環素或土霉素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由于四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后顯黃色或土黃色。
動力學
口服可吸收，單劑口服500mg后血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(T1/2a)16小時，蛋白結合率為80%，在體內分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%，72小時內經糞便排泄者僅占5%。
適應癥
1、本品作為首選或選用藥物可用于下列疾?。?1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
2、由于目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對此類藥物敏感時，方有指征選用該類藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
3、本品可用于對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
4、可用于中、重度痤瘡的輔助治療。
用法用量成人口服每12小時300mg，8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。
1、消化系統：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發生于服藥后立即上床的患者。
2、肝毒性:通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生，亦可發生于并無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者并不伴有原發性肝病。
3、變態反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以，建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4、血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5、中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6、腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥、高磷酸血癥和酸中毒。
7、二重感染:長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴重者可致敗血癥。
8、本品的應用可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏，真菌繁殖，出現口干、咽炎、口角炎、舌炎等。
禁忌有四環素類藥物過敏史者禁用。
注意事項
1、交叉過敏反應：對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。
2、對診斷的干擾：(1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于本品對熒光的干擾，可使測定結果偏高。(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶（AST、ALT）的測定值升高。
3、長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
4、應用本品時應飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
5、本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐后2小時服用，以避免食物對吸收的影響。
6、下列情況存在時須慎用或避免應用：(1)原有肝病者不宜用此類藥物。(2)腎功能損害的患者不宜應用此類藥物，如確有指征應用時須慎重考慮，并調整劑量。
7、治療性病時，如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，后者每月1次，至少4次。8歲以下小兒不宜用本品。本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色，牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜應用。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應用時應暫停授乳。老年患者常伴有腎功能減退，劑量宜適當調整。老年患者應用本品，易引起肝毒性，需慎用。
過量處理
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應予以催吐、洗胃及大量飲水、補液等對癥治療和支持治療。
相互作用
1、與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由于胃內pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品后1～3小時內不應服用制酸藥。
2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，使本品口服后吸收減少。
3、與全麻藥甲氧氟烷合用時，可增強其腎毒性。
5、與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時可加重肝損害。
6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。
7、本品可降低避孕藥效果，增加經期外出血的可能。
8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。
制劑0.1g(按C22H22N2O8計)
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