甲硝唑陰道凝膠

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通用名甲硝唑陰道凝膠

曾用名:

英文名: METRONIDAZOLE VAGINAL GEL

拼音名: JIAXIAOZUO YINDAO NINGJIAO

本品主要成份為:甲硝唑。其化學(xué)名稱為:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

結(jié)構(gòu)式:(參見甲硝唑膠囊

分子式:C6H9N3O3

分子量:171.16

藥品類別: 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥  

目錄

適應(yīng)癥

用于細(xì)菌性陰道病的治療?! ?/p>

性狀

本品為微黃色透明凝膠?! ?/p>

藥理毒理

甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌作用,但對(duì)需氧菌兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機(jī)制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程,促使細(xì)胞死亡?! ?/p>

藥代動(dòng)力學(xué)

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,12名健康受試者單次陰道內(nèi)用甲硝唑凝膠5g(相當(dāng)于甲硝唑37.5mg)。在使用后6~12小時(shí),甲硝唑的平均血藥峰濃度(Cmax)為237ng/ml(范圍152~ 368ng/ml),相當(dāng)于同一群受試者口服單劑量0.5g甲硝唑1~3小時(shí)后的平均血藥峰濃度(Cmax=12.785μg/ml,范圍10.013~17.4μg/ml)的2%。其曲線下面積(AUC)約為單次口服時(shí)的4%。經(jīng)劑量校正后,陰道內(nèi)給藥的吸收程度約為口服的一半。單劑量及多劑量給予4位細(xì)菌性陰道病患者甲硝唑凝膠5g,其平均血藥峰濃度(Cmax)為第一日ng/ml,第五日ng/ml,范圍228~349ng/ml?! ?/p>

用法用量

陰道內(nèi)使用,每日早、晚各1次,每次g(相當(dāng)于甲硝唑37.5mg),5~7日為一療程?;颊呷⌒迸P位,取下給藥器的前蓋,把給藥器前端插入陰道深處,推動(dòng)助推桿,使凝膠進(jìn)入陰道深處。取出給藥器,棄之。

不良反應(yīng): 1.生殖道:念珠菌宮頸炎陰道炎,陰道、會(huì)陰外陰瘙癢,尿頻、陰道或外陰燒灼感、不適感、刺激感(非念珠菌引起)及外陰腫脹。 2.長期高劑量使用經(jīng)粘膜吸收后可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變,后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時(shí)可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。 3.其他常見的不良反應(yīng)有:(1)胃腸道反應(yīng),如惡心、食欲減退嘔吐腹瀉、腹部不適味覺改變、口干、口腔金屬味等。(2)可逆性粒細(xì)胞減少。(3)過敏反應(yīng)、皮疹、蕁麻疹瘙癢等。(4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)精神錯(cuò)亂等。(5)其他有發(fā)熱、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等,均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù)?! ?/p>

禁忌癥

對(duì)本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病血液病患者禁用?! ?/p>

注意事項(xiàng)

1.致癌、致突變:動(dòng)物試驗(yàn)或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體中尚未證實(shí)。 2.使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)時(shí),應(yīng)及時(shí)停藥。 3.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果,使其測定值降至零。 4.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng),患者出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應(yīng)減量使用,并作血藥濃度監(jiān)測。 6.有少部分患者,在治療期間或治療結(jié)束后,會(huì)出現(xiàn)白色念珠菌引起的陰道炎癥狀,應(yīng)警惕。此外念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會(huì)加重,需同時(shí)給予抗真菌治療。 7.厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者,應(yīng)慎用并減量使用。 8.使用本品治療期間,應(yīng)禁止性生活。 9.本品僅供陰道內(nèi)使用,若意外接觸到眼睛,應(yīng)用大量清水沖洗。  

其它

孕婦及哺乳期婦女用藥: 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),甲硝唑腹腔給藥后,對(duì)胎仔有毒性。而目前對(duì)孕婦和哺乳期婦女尚缺乏足夠和嚴(yán)密的對(duì)照研究,因此,孕婦和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥: 兒童應(yīng)慎用。

老年患者用藥: 老年人由于肝功能減退,應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變,因此應(yīng)慎用。

藥物相互作用: 本品大量使用經(jīng)粘膜吸收后,也可產(chǎn)生與全身用藥相似的藥物相互作用,如抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝使凝血酶原時(shí)間延長、干擾雙硫侖代謝及血清氨基轉(zhuǎn)移酶乳酸脫氫酶測定結(jié)果、與肝微粒體酶誘導(dǎo)劑或抑制劑合用,可加快或減慢本品在肝內(nèi)的代謝等。

藥物過量

規(guī)格 5g:37.5mg

貯藏: 密閉,在陰涼處保存。

參看

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