奧沙普嗪
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【藥物名稱】奧沙普嗪 Oxaprozin
【藥物別名】諾德倫 Neptunlong
【制劑規格】片劑：200 mg/片
【藥理毒理】本品是一種新的非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛、解熱作用。它是一種通過抑制環氧化酶，減少由花生四烯酸代謝產生的炎性介質——前列腺素的生成，發揮其抗炎、鎮痛、解熱作用。對消化道損傷作用輕微，而且藥效具有持久性。在小鼠醋酸血管通透性和角叉菜膠足腫脹試驗中，抗炎作用較阿司匹林、布洛芬作用強。在小鼠醋酸、苯醌和乙酰膽堿扭體試驗中，鎮痛作用約比布洛芬、保泰松和阿司匹林強2～9倍。在大鼠酵母致熱試驗中，本品的解熱作用 與阿司匹林相近。
【臨床評價】 據報道諾德倫臨床療效肯定，適應證廣泛，緩解各種長期疼痛較理想，可替代封閉治療腱鞘炎，肩周炎，跟痛癥及勞損等疼痛。上海仁濟醫院通過觀察診斷明確的類風濕性關節炎病人60例，30例服用諾德倫，另30例服用雙氯酚酸鈉，比較兩藥的療效，副作用和撤藥率。結果顯示總有效率諾德倫組(80%)略高于雙氯酚酸鈉組(70%)；撤藥率雙氯酚酸鈉組(13.3%)高于諾德倫組(6.6%)；不良反應發生人次，雙氯酚酸鈉組(14人)高于諾德倫組(5人)。顯示諾德倫療效略高于雙氯酚酸鈉，但副作用明顯比雙氯酚酸鈉要少。特別是腸胃道不良反應雙氯酚酸鈉10人，諾德倫僅3人。 北京醫科大學第一附屬醫院用諾德倫治療288例類風濕性關節炎，結果顯效129例(44.79%)，有效121例(42.10%)，無效38例(13.19%)，有效以上250例，有效率86.81%。治療骨性關節炎429例，有效率為84.62%。治療風濕性關節炎102例，結果60例顯效(58.82%)，26例有效(25.49%)，有效率達84.31%。治療腱鞘炎52例，顯效23例，有效16例，好轉6例，無效7例，有效以上39例，有效率為75%。副反應小，治療1 412例病人，消化系統不良反應發生146例(10.34%)158人次，在1 412例中服藥最長者38周，均未見到黑便、出血、眩暈、暈厥等嚴重反應。1993年國FDA首次批準諾德倫為第1個qd次給藥的長效低毒非甾體抗炎鎮痛藥.
【藥 動 學】健康成人po，400 mg/次，3～4 h后血藥濃度達到高峰，半衰期約50 h，po，400 mg/d，qd或bid，連續10 d，4～6 d血藥濃度達穩態。血藥濃度與服藥方式無關，飯前飯后無影響。蛋白結合率高達99.5%。主要以原形及其代謝產物經腎臟排泄，代謝物主要有惡丙嗪葡萄糖醛酸酯和惡丙嗪苯環的羥基化物。
【適 應 證】風濕性關節炎、類風濕性關節炎，強直性脊柱炎，肩關節周圍炎，頸肩腕癥候群，痛風及外傷和手術后消炎、鎮痛。
【不良反應】本品不良反應發生率低且癥狀輕微，絕大多數患者可以耐受。偶有輕微胃痛，胃不適，頭痛，困倦，停藥即消失。
【用法用量】po，400 mg/d，qd或bid，連續用藥1周以上或遵醫囑，最大劑量600 mg/d。
【注意事項】① 長期服用發現異常時，應采取減量或停藥等適當措施。② 當與口服抗凝血劑并用時應慎重。
【生產單位】
深圳海王生物工程有限公司長春公司、批準文號：吉衛藥準字(1996)第121436號
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