內皮素

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內皮素(endothelin,ET)不僅存在于血管內皮,也廣泛存在于各種組織和細胞中,是調節心血管功能的重要因子,對維持基礎血管張力與心血管系統穩態起重要作用。它是由21個氨基酸組成的多肽,分子量為2400D,N端是兩個二硫鍵將1-15,3-11位置的半胱氨酸連接起來,C端是一些疏水性氨基酸的殘基。N端結構決定其與受體的親和力,C端結構決定其與受體的結合位置。ET-1另有兩個同分異構體家族即ET-2,ET-3,其差別在于個別氨基酸的殘基,對于心血管起主要作用的是ET-1。內皮細胞受到刺激合成并釋放ET-1,其調控主要在基因轉錄水平,刺激ET-1合成的因素包括:腎上腺素血栓素、血管加壓素血管緊張素胰島素細胞因子以及血管壁剪切力與壓力的變化及缺氧物理化因素,刺激ET-1合成的過程需要有Ca2+(依賴型蛋白激酶C(PKC)的參與。抑制ET-1合成的因素有:NO,PGI2,心房利鈉肽肝素等。ET-1在血漿中的半衰期很短(<5min),很快與組織上的受體結合,其清除部位主要在肺與腎臟,ET降解酶很快將其分解。

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