阿迪仙
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通 用 名：阿德福韋酯膠囊
商 品 名：阿迪仙
英 文 名：Adefovir Dipivoxil Capsules
漢語拼音：A, defuweizhi jiaonang
本品主要成份為阿德福韋酯，其化學名為：9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。
其結構式為：
分 子 式：C20H32N5O8P
分 子 量：501.48
目錄 |
性狀
本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。
藥理毒理
藥理作用
作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性：在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50┪?.2～2.5μM。
耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發(fā)生率0～48周為0%（0/629），49～96周為2%（6/293），97～144周為1.8%（3/163），3年的累計發(fā)生率為3.9%。
交叉耐藥性：在HBV DNA多聚酶基因上含對拉米夫定耐藥相關突變（rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M + rtM204V，rtV173L）的重組HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。在含拉米夫定耐藥相關變異HBV的患者中，阿德福韋酯也顯示了抗HBV作用，其血清HBV DNA下降的中位數(shù)為4.3 log10拷貝數(shù)/毫升。含DNA多聚酶突變（rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，與乙型肝炎免疫球蛋白耐藥相關）的HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。體外研究顯示，表達與阿德福韋耐藥相關的rtN236T突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而與阿德福韋耐藥相關的rtA181V突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低3倍。
毒理研究
慢性毒性：在動物試驗中，以組織學改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病，是阿德福韋酯的主要劑量限制性毒性反應。在動物試驗中觀察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量（10mg/天）下的3～10倍。
遺傳毒性：在體外小鼠淋巴細胞瘤試驗中（有或無代謝活化），阿德福韋酯有致突變作用。在人外周血淋巴細胞試驗中，無代謝活化時，阿德福韋酯能誘導染色體畸變。阿德福韋酯小鼠微核試驗結果為陰性，阿德福韋在有或無代謝活化時Ames試驗結果為陰性。
生殖毒性：當暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時，未見對大鼠生育力的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予阿德福韋酯（暴露量分別約為人治療劑量10mg/天下的23和40倍），未見胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠靜脈注射給予阿德福韋，在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量時（相當于人體暴露量的38倍），胚胎毒性和胎仔畸形（全身性水腫，眼泡凹陷，臍疝和尾巴扭結）的發(fā)生率增加。在靜脈注射劑量相等于人暴露量12倍時未見不良影響。
致癌性：小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯，劑量分別相當于人治療劑量時暴露量的10倍和4倍時，未見致癌作用。
藥品相關信息
含有關鍵字 阿迪仙 的藥品信息：
編號 藥品名稱 通用名 產(chǎn)地 規(guī)格 單位 參考價
131076 阿迪仙 阿德福韋酯膠囊 珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司 10mg*10粒 盒 149.80
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來源
1.【阿迪仙】珠海聯(lián)邦制藥有限公司[2007年12月7日]
聯(lián)邦制藥 聯(lián)邦制藥自1990年始建于香港, 經(jīng)過長期的不懈努力, 特別是近十幾年來的跨越性發(fā)展, 現(xiàn)已成為集藥品研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的大型現(xiàn)代化高新技術企業(yè)。主要從事藥品制劑、原料、醫(yī)藥中間體和膠囊的生產(chǎn)與銷售。隨著公司的不斷發(fā)展，企業(yè)員工已超過3000人，年銷售額約20億元。現(xiàn)擁有香港制劑廠﹑……
2.聯(lián)邦制藥召開“阿迪仙(阿德福韋酯膠囊)”上市發(fā)布會[2007年9月11日]
——暨《抗肝纖維化治療慢性乙肝》學術研討會 9月1日，聯(lián)邦制藥國際控股有限公司在珠海國際會議中心大酒店國會廳舉行新產(chǎn)品“聯(lián)邦阿迪仙”（阿德福韋酯膠囊）上市發(fā)布會暨《抗肝纖維化治療慢性乙肝》學術研討會，來自全國一百多家重點醫(yī)療機構負責人以及肝病權威專家共200多人參加了會議。聯(lián)邦制藥董事局主席蔡金樂先生、董事總經(jīng)理彭韙、執(zhí)行總裁于清明、副總裁兼銷售總經(jīng)理朱蘇……
3.阿迪仙（阿德福韋酯）--乙肝新藥成功上市[2007年9月11日]
——聯(lián)邦制藥召開“阿迪仙”上市發(fā)布會暨《抗肝纖維化治療慢性乙肝》學術研討會 9月1日，聯(lián)邦制藥國際控股有限公司在珠海國際會議中心大酒店國會廳舉行了新產(chǎn)品“聯(lián)邦阿迪仙”（阿德福韋酯膠囊）上市發(fā)布會暨《抗肝纖維化治療慢性乙肝》學術研討會，來自全國一百多家重點醫(yī)療機構負責人以及肝病權威專家共200多人參加了會議。會議邀請了首都醫(yī)科大學附屬北京友誼醫(yī)院肝病專家王寶恩教授及其……
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