醋酸潑尼松龍
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Prednisolone Acetate Tablets
本品主要成分為醋酸潑尼松龍。其化學(xué)名為: 11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
抗休克作用：糖皮質(zhì)激素能對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的刺激反應(yīng)，減輕 細(xì)胞損傷，發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用。
【 藥代動(dòng)力學(xué) 】
本品極易自消化道吸收，其本身以活性形式存在，無需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化即發(fā)揮其 生物效應(yīng)。口服后約1-2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，T1/2為2-3小時(shí)。在血中本品大 部分與血漿蛋白結(jié)合，游離和結(jié)合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部 分可經(jīng)乳汁排出。
【 適應(yīng)癥 】
用于過敏性與自身免疫性炎癥疾病，膠原性疾病。如風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié) 炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、腎病綜合癥、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少 癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質(zhì)功能不足癥、剝脫性皮炎、無皰瘡神經(jīng) 性皮炎、類濕疹等。
【 用法用量 】
口服用于治療過敏性、自身免疫性炎癥性疾病，成人開始一日-40mg（根 據(jù)病情），需要時(shí)可用到60mg或一日-1mg/kg,發(fā)熱患者分3次服用，體溫正 常者每日晨起一次頓服。病情穩(wěn)定后逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。 小兒開始用量一日mg/kg。
【 不良反應(yīng) 】
糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在 應(yīng)用藥理劑量時(shí)，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。 常見不良反應(yīng)有以下幾類：
1.長程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合癥面容和體態(tài)、體重增加、下 肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口癒合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺 血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無 力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰 瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖 耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn) 為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常 者。
3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、 變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背 痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng) 仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃，則可考慮為對(duì)糖皮 質(zhì)激素的依賴綜合征。
【 禁忌癥 】
對(duì)本品及甾體激素類藥物過敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情 況下應(yīng)權(quán)衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴(yán)重的精神病（過去或現(xiàn)在）和癲 癇，活動(dòng)性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍， 腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水 痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松癥等。
【 注意事項(xiàng) 】
1. 誘發(fā)感染：在激素作用下，原來已被控制的感染可活動(dòng)起來，最常見者為結(jié)核 感染復(fù)發(fā)。在某些感染時(shí)應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中 毒癥狀，但必須同時(shí)用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥后， 即應(yīng)迅速減量、停藥。
2. 對(duì)診斷的干擾：
（1） 糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血 鉀下降。
（2） 對(duì)外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降，多核 白細(xì)胞和血小板增加，后者也可下降。
（3） 長期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗(yàn)結(jié)果呈假陰性，如結(jié)核菌素試驗(yàn)、 組織胞漿菌素試驗(yàn)和過敏反應(yīng)皮試等。
（4） 還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對(duì)TSH釋放素（TRH） 刺激的反應(yīng)，使TRH興奮實(shí)驗(yàn)結(jié)果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素 （LHRH）興奮試驗(yàn)的結(jié)果。
（5） 使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。
3. 下列情況應(yīng)慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有 精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋 白血癥、高血壓、甲減（此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng)）、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、 胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。
4. 隨訪檢查：長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者，應(yīng)定期檢查以下項(xiàng)目：
（1） 血糖、尿糖或糖耐量試驗(yàn)，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
（2） 小兒應(yīng)定期檢測(cè)生長和發(fā)育情況。
（3） 眼科檢查，注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。
（4） 血清電解質(zhì)和大便隱血。
（5） 高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查，尤以老年人為然。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
（1） 妊娠期用藥：糖皮質(zhì)激素可通過胎盤。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加 胚胎腭裂，胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。 人類使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或 死胎的發(fā)生率。
（2） 哺乳期用藥：由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄，對(duì)嬰兒造成不良影響，如 生長受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下，盡可能避免使用。
【 兒童用藥 】
小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重。
【 老年患者用藥 】
老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓、糖尿病。老年患者尤其 是更年期后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。
⑴非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用。
⑵可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制 劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
⑷與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。
⑹三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時(shí)，因可使糖尿病患者血糖升高，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑 量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng) 適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。
⑼與避孕藥或雌激素制劑合用，可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。
⑽與強(qiáng)心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
⑾與排鉀利尿藥合用，可致嚴(yán)重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利 尿效應(yīng)。
⑿與麻黃堿合用，可增強(qiáng)其代謝清除。
⒀與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險(xiǎn)性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞 增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝，降低血藥濃度。
⒄與生長激素合用，可抑制后者的促生長作用。
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