藥理學/奎寧

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奎寧(quinine)是從金雞納樹皮中提得的一種生物堿。金雞納樹原產南美洲,自古當地居民即用其樹皮治療瘧疾。1820年分離出奎寧后,迅即用于臨床,曾是治療瘧疾的主要藥物。自合成氯喹等藥后,奎寧已不作首選抗瘧藥用。但當今氯喹的耐藥性問題日趨嚴重,因而奎寧又被重視。

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【抗瘧作用和臨床應用】奎寧對各種瘧原蟲紅細胞內期滋養體有殺滅作用,能控制臨床癥狀。但療效不及氯喹而毒性較大。主要用于耐氯喹或耐多藥的惡性瘧,尤其是嚴重的腦型瘧。奎寧在肝內迅速氧化失活并由腎排出,加之毒性較大,因此不用于癥狀抑制性預防。對紅細胞外期無效,對配子體亦無明顯作用。

不良反應

1.金雞納反應 表現為惡心嘔吐耳鳴頭痛、聽力和視力減弱,甚至發生暫時性耳聾。因為奎寧得自金雞納樹皮,金雞納樹的其他生物堿也有此反應,故稱金雞納反應。

2.心肌抑制作用 奎寧降低心肌收縮力、減慢傳導和延長心肌不應期。但不及其D-異構體奎尼丁的作用明顯。靜脈注射時可致血壓下降和致死性心律失常。用于危急病例時,僅可靜脈滴注

3.特異質反應 少數惡性瘧患者即使應用很小劑量也能引起急性溶血,發生寒戰高熱背痛血紅蛋白尿黑尿)和急性腎功能衰竭,甚至死亡。

4.子宮興奮作用 奎寧對妊娠子宮有興奮作用,故孕婦忌用。

5.中樞神經抑制 有微弱的解熱鎮痛作用。也可引起頭暈、精神不振等癥狀。

參看

32 抗瘧藥氯喹 | 甲氟喹 32
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