苯丙酸諾龍
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苯丙酸諾龍為蛋白同化激素類藥，既能增加從氨基酸合成蛋白質(zhì)，又能抑制氨基酸分解生成尿素，并有促進體內(nèi)鈣質(zhì)蓄積的功能。其同化作用較其他睪丸素類衍生物強大而持久，而其男性激素作用卻較小。主要用于蛋白質(zhì)缺乏癥，如嚴重灼傷、惡性腫瘤患者手術前后、骨折后不易愈合和嚴重骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒生長發(fā)育顯著遲緩等。
目錄 |
基本信息
藥品名：苯丙酸諾龍
英文名：NandroloniPhenylPropionas
別名：苯丙酸去甲睪酮、多樂寶靈、DUrabolin、Nandrolin、Strabolene
分子式：CH27O3
類別：同化激素類藥
性狀：為白色或乳白色結(jié)晶性粉末
貯藏：避光、密閉保存
制劑：注射劑—每支1ml：10mg、1ml：25mg
來源(分子式)與標準：本品為17β-羥基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。按干燥品計算，含C27H34O3應為97.0～103.0％。
藥理藥動
蛋白同化作用為丙酸睪酮的12倍，而雄性化作用僅為丙酸睪酮的1/2。肌注100mg后，1～2天血藥濃度達峰值。適應癥：①女性晚期乳腺癌姑息性治療；②伴有蛋白分解的消耗性疾病的治療。用法用量：成人常用量①女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌姑息性治療：每周25～100mg。肌內(nèi)注射：一般需持續(xù)至12周，如有必要，治療結(jié)束4周后，可進行第二個療程。②蛋白大量分解的嚴重消耗性疾病，如嚴重燒傷、慢性腹瀉、大手術后等。每周25～50mg，肌內(nèi)注射，同時需攝入充足的熱量和蛋白質(zhì)。制劑與規(guī)格：苯丙酸諾龍注射液(1)1ml：25mg(2)1ml:50mg肌注：成人每次-50mg，兒童每次mg，嬰兒5mg。每1-2周一次。
性狀及鑒別
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；有特殊臭。
本品在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點為93～99℃。比旋度 取本品，精密稱定，加二氧六環(huán)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定，比旋度為+48度至+51度。
鑒別：取本品約50mg，加甲醇2ml溶解后，加鹽酸氨基脲試液4ml,加熱回流30分鐘，置水浴上濃縮，放冷，濾過；沉淀用甲醇洗滌數(shù)次，再用水洗凈后，在105℃干燥，依法測定（附錄ⅥC），熔點約為182℃，熔融時同時分解。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集231圖）一致。
功能與主治
用于低蛋白血癥、營養(yǎng)不良、小兒發(fā)育不良、手術后及慢性消化性疾并骨折不愈合及嚴重的骨質(zhì)疏松、垂體性侏儒癥、功能性子宮出血、子宮肌瘤以及不宜手術的乳腺癌。也可用于糾正糖皮質(zhì)激素所致的負氮平衡。此外，對慢性冠狀動脈功能不全、心肌梗塞、潰瘍并視網(wǎng)膜炎等也作為輔助用藥。長期應用可引起水、鈉潴留，女性月經(jīng)紊亂及輕微男性化，血鈣過高及骨質(zhì)增生，黃疸及肝臟損害，如有異常應停藥，并給予相應治療。生長期兒童長期或（及）過量用藥可使骨骺提早閉合，長骨生長抑制。
檢查與含量測定
其他甾體取本品適量，精密稱定，以甲醇為溶劑，配制成每1ml含2mg的溶液(1)與
每1ml含0.04mg的溶液(2)。用含量測定項下的方法和溶液，取8μl注入液相色譜儀，調(diào)整儀器靈敏度，使主成分峰高度達記錄儀的滿標度。再分別取溶液(1)和(2)各8μl，進樣。記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.5倍。溶液(1)顯示的雜質(zhì)峰數(shù)不得超過3個，各雜質(zhì)峰面積及其總和分別不得大于溶液(2)主峰面積的1/2和3/4。干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5％（附錄ⅧL）。
含量測定：照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，甲醇－水(82:18)為流動相；檢測波長為241nm。理論板數(shù)按苯丙酸諾龍峰計算應不低于2300，苯丙酸諾龍峰與內(nèi)標物質(zhì)峰的分離度應符合要求。內(nèi)標溶液的制備 取丙酸睪酮約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，即得。
測定法：取苯丙酸諾龍對照品約50mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻；精密量取該溶液與內(nèi)標溶液各5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻；取8μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測定，按內(nèi)標法以峰面積計算，即得。
對低蛋白血癥的治療
首先應治療引起蛋白質(zhì)攝入不足、丟失過多、分解亢進的原發(fā)疾病。若原
發(fā)疾病無禁忌，可給予高蛋白質(zhì)、高熱量的飲食，使每日入蛋白質(zhì)達60～80g,保證充足熱量供應（2500千卡/日以上）,并酌情使用促進蛋白質(zhì)合成的藥物。消化功能差者，可予流食或半流食，同時補充足夠的維生素。病情嚴重者，可輸入血漿或白蛋白。
除有原發(fā)疾病的表現(xiàn)外，其主要臨床表現(xiàn)是營養(yǎng)不良。氮負平衡使皮下脂肪和骨骼肌顯著消耗，病人日益消瘦，嚴重者呈惡液質(zhì)狀態(tài)。胃腸道粘膜萎縮，胃酸分泌減少，消化酶減少，因而食欲差。疲乏、無力也是常見癥狀，病人不愛活動，體力下降，反應漸趨遲鈍，記憶力衰退。多有輕、中度貧血，經(jīng)常頭暈，可有體位性低血壓和心動過緩。浮腫的發(fā)生與血漿有效滲透壓減低有關。體液的滲透壓與其所含溶質(zhì)的分子量成反比，白蛋白分子量較小，是維持膠體滲透壓的主要成分，血漿與組織液的總滲透壓相差不大，但因血漿內(nèi)所含不能滲透過毛細血管壁的白蛋白較多，故血漿的滲透壓較高，從而使水分有從組織液進入血漿的趨勢。血漿白蛋白減少時，有效滲透壓減低，使組織間潴留過多的水分，而出現(xiàn)浮腫,浮腫嚴重時可出現(xiàn)胸水及腹水,此外，還可有性功能減退、閉經(jīng)、骨質(zhì)疏松、機體抵抗力差等。血漿纖維蛋白原減少者可有出血傾向。診斷：血漿總蛋白質(zhì)<6.0g％有相應臨床表現(xiàn)即可確診。
部分生產(chǎn)企業(yè)
上海市第九制藥廠、上海華聯(lián)制藥有限公司、浙江仙琚制藥股份有限公司、湖北制藥有限公司
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