米帕明
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別名: 丙米嗪、Imipramine、Tofranil、Deprinol
性狀: 為白色或淡黃色結晶性粉末,無臭,味灼而麻。溶于水,乙醇;幾乎不溶于乙醚。
藥理和應用: 本藥為常用三環類抗抑郁藥。目前認為抑制癥的發生與腦內NE和5-HT含量的減少有關。丙咪嗪能阻止神經末梢突觸前膜對NE、5-HT的再攝取,使突觸膜間隙這兩種遞質的含量增加,從而發揮抗抑郁作用,丙咪嗪還能提高中樞神經系統中NE受體和5-HT受體的敏感性。臨床用于各種類型的抑郁癥,對內源性抑郁癥、反應性抑郁癥療效好,對更年期抑郁癥、神經官能癥的抑郁癥及強迫癥也有效。尚可用于小兒遺尿癥。
用法用量
用法和用量: 口服:治療憂郁癥,開始劑量每次mg,每日3次;逐漸增加至每次mg,每日~4次。維持劑量為每日~150mg。青少年和老年患者的推薦量為每次mg。每日3次。治療兒童遺尿癥,6~12歲,每日mg;12歲以上,每次mg,睡前服。
制劑和規格: 片劑:12.5mg/片、25mg/片。
體內過程: 口服吸收良好,2~8小時血藥濃度達峰值。廣泛分布全身各組織。血漿蛋白結合率為89~94%。T1/2為8~19小時。在肝臟通過首過代謝,并主要以代謝物形式從尿中排泄,亦能隨乳汁排出。
不良反應及禁忌
不良反應和注意: 常見不良反應為口干、心動過速、出汗、視力模糊、眩暈,有時出現便秘、失眠、精神紊亂、胃腸道反應、蕁麻疹、震顫、心肌損害,起立性低血壓,偶見白細胞減少。服藥期間忌用升壓藥。高血壓、動脈硬化、青光眼患者慎用。癲癇病人、孕婦忌用。用量較大或較長期用藥者宜作白細胞計數及肝功能檢查。
配伍禁忌: 本品及其它三環抗憂郁藥能增強去甲腎上腺素等擬交感神經藥的升壓作用,故治療期間禁用升壓藥。與單胺氧化酶抑制劑合用 可引起興奮、驚厥等嚴重反應。如需合用,二者劑量均應減小。三環類抗抑郁藥能抑制腎上腺素能神經元攝取胍乙啶、芐胍等,阻斷后者的降壓作用,故應改用其它類型的降壓藥。巴比妥類促進三環抗憂郁藥的代謝,減低其抗憂郁作用。
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