第一代頭孢菌素
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頭孢菌素類抗生素是由真菌培養(yǎng)液中提取的多種抗菌成分之一--頭孢菌素C，水解得到母核7-氨基頭孢烷酸接上不同側(cè)鏈制成一系列半合成抗生素。其中根據(jù)頭孢菌素的抗菌譜、抗菌強(qiáng)度、對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及對腎臟毒性可分為四代：第一代頭孢菌素、第二代頭孢菌素、第三代頭孢菌素、第四代頭孢菌素。
第一代頭孢菌素：供注射用的有頭孢噻吩、頭孢唑林、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢硫脒、頭孢西酮等。供口服用的有頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。供口服和注射用的有頭孢拉定。
目錄 |
抗菌譜
第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、第三、第四代頭孢菌素強(qiáng)，但對革蘭陰性菌的作用弱，弱于第二代頭孢菌素、第三代頭孢菌素，對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶酶不穩(wěn)定，可被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。對第一代頭孢菌素敏感的革蘭陽性球菌，包括肺炎球菌、鏈球菌、葡萄球菌，但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌株（MRSA）不敏感；對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二代和第三代。
適應(yīng)癥
可用于治療敏感菌所致呼吸道感染和尿路感染、皮膚及軟組織感染。注射用頭孢唑林廣泛用于需氧細(xì)菌（包括耐青霉素）引起的中度感染和部分敏感菌引起的嚴(yán)重感染，如敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、膽道系統(tǒng)、皮膚軟組織、創(chuàng)傷、耳鼻喉和眼科感染等。口服頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢拉定主要用于肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、產(chǎn)青霉素酶金葡菌（MRSA除外）及其他敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性菌引起輕度感染和部分中度感染的治療。
不良反應(yīng)
頭孢菌素類藥物毒性較低，不良反應(yīng)較少。常見的是過敏反應(yīng)，多為皮疹、蕁麻疹等，過敏性休克罕見。第一代頭孢菌素大劑量使用時可損害近曲小管細(xì)胞，而出現(xiàn)腎臟毒性，尤其是頭孢唑林及頭孢噻吩。有報道大劑量使用頭孢菌素可發(fā)生頭痛、頭暈以及可逆性中毒性精神病等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
常用第一代頭孢菌素藥品
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
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| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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| 抗菌譜 | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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