碳酸鋰緩釋片
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碳酸鋰緩釋片
拼音名：Tansuanli Huanshi Pian
英文名：Lithium Carbonate Sustained-release Tablets
書頁號：2000年版二部－1005
本品含碳酸鋰(Li2CO3)應(yīng)為標示量的95.0％～105.0％。
性狀 本品為白色或類白色片。
鑒別 取本品的細粉適量，照碳酸鋰項下的鑒別試驗，顯相同的反應(yīng)。
適應(yīng)癥主要治療躁狂癥，對躁狂和抑郁交替發(fā)作的雙相情感性精神障礙有很好的治療和預(yù)防復(fù)發(fā)作用，對反復(fù)發(fā)作的抑郁癥也有預(yù)防發(fā)作作用。也用于治療分裂-情感性精神病。
用法和用量口服劑量應(yīng)逐漸增加并參照血鋰濃度調(diào)整，治療期一日~1.5g，分~2次服用，維持治療一日~0.9g。
目錄 |
檢查
釋放度 取本品1片，照釋放度測定法（附錄Ⅹ D 第一法），用溶出度 測定法第一法裝置，以0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘150 轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)3小時，取溶液適量，濾過,取續(xù)濾液(1)備用。殘片用磷酸鹽緩沖液(pH6.0)［取 磷酸二氫鈉(NaH2PO4.2H2O)107g與磷酸氫二鈉(Na2HPO4.12H2O)46g，加水使溶解5000ml，搖勻］1000ml為溶劑，依法操作，經(jīng)3小時，取溶液適量，濾過，取續(xù)濾液(2)備用。照原子吸收分光光度法（附錄Ⅳ D 第一法）在670.7nm波長處分別測定，分別計算出二次取樣的碳酸鋰溶出量。3小時每片的釋放量應(yīng)為標示量的45％～65％；6小時每片的釋放總量應(yīng)為標示量的65％～85％，均應(yīng)符合規(guī)定。 其他 應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（附錄Ⅰ A）。
含量測定， 取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當(dāng)于碳酸鋰1g），加水50ml，精密加硫酸滴定液(0.5mol/L)50ml，緩緩煮沸使二氧化碳除盡，冷卻，加酚酞指示液，用氫氧化鈉滴定液(1mol/L)滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液(0.5mol/L)相當(dāng)于36.95mg的Li2CO3。
藥理毒理
本品以鋰離子形式發(fā)揮作用，其抗躁狂發(fā)作的機制是能抑制神經(jīng)末梢CA2+依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放，促進神經(jīng)細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取，增加其轉(zhuǎn)化和滅活，從而使去甲腎上腺素濃度降低，還可促進5-羥色胺合成和釋放，而有助于情緒穩(wěn)定。本品不良反應(yīng)較多，但仍為治療躁狂癥的首選藥。
藥代動力學(xué)
口服吸收快而完全，生物利用度為100%，表觀分布容積（Vd）0.8L/kg，血漿清除率（CL）0.35ml/(min.kg)，單次服藥后經(jīng)4小時血藥濃度達峰值。按常規(guī)給藥約5~7日達穩(wěn)態(tài)濃度，腦脊液達穩(wěn)態(tài)濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結(jié)合，隨體液分布于全身，各組織濃度不一，甲狀腺、腎濃度最高，腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內(nèi)的半衰期（t1/2）為12~24小時，少年為18小時，老年人為36~48小時。本品在體內(nèi)不降解，無代謝產(chǎn)物，絕大部分經(jīng)腎排出，80%可由腎小管重吸收，鋰的腎廓清率頗穩(wěn)定為15~30ml/min，隨著年齡的增加，排泄時間減慢，可低至10~15ml/min，消除速度因人而異，特別與血漿內(nèi)的鈉離子有關(guān)，鈉鹽能促進鋰鹽經(jīng)腎排出，有效血清鋰濃度為0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長，腎衰時需調(diào)整給藥劑量。
藥物相互作用
1、本品與氨茶堿、咖啡因或碳酸氫鈉合用，可增加本品的尿排出量，降低血藥濃度和藥效。2、本品與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時，可使氯丙嗪的血藥濃度降低。3、本品與碘化物合用，可促發(fā)甲狀腺功能低下。4、本品與去甲腎上腺素合用，后者的升壓效應(yīng)降低。5、本品與肌松藥（如琥珀膽堿等）合用，肌松作用增強，作用時效延長。6、本品與吡羅昔康合用，可導(dǎo)致血鋰濃度過高而中毒。
注意事項
由于鋰鹽的治療指數(shù)低，治療量和中毒量較接近，應(yīng)對血鋰濃度進行監(jiān)測，幫助調(diào)節(jié)治療量及維持量，及時發(fā)現(xiàn)急性中毒。治療期應(yīng)每1-2周測量血鋰一次，維持治療期可每月測定一次。取血時間應(yīng)在次日晨即末次服藥后12小時。急性治療的血鋰濃度為0.6~1.2mmol/L，維持治療的血鋰濃度為0.4~0.8mmol/L，1.4mmol/L視為有效濃度的上限，超過此值容易出現(xiàn)鋰中毒。腦器質(zhì)性疾病、嚴重軀體疾病和低鈉血癥患者慎用本品。服本品患者需注意體液大量丟失，如持續(xù)嘔吐、腹瀉、大量出汗等情況易引起鋰中毒。服本品期間不可用低鹽飲食。長期服藥者應(yīng)定期檢查腎功能和甲狀腺功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠頭三個月禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥12歲以下兒童禁用。12歲以上兒童從小劑量開始，根據(jù)血鋰濃度緩慢增加劑量。
老年患者用藥 按情況酌減用量，從小劑量開始，緩慢增加劑量，密切關(guān)注不良反應(yīng)的出現(xiàn)。
藥物過量 中毒癥狀：可出現(xiàn)腦病綜合征，如意識模糊、震顫、反射亢進、癲癇發(fā)作乃至昏迷、休克、腎功能損害。當(dāng)血鋰濃度＞1.5mmol/L，會出現(xiàn)不同程度的中毒癥狀；血鋰濃度1.5~2.0mmol/L以上危及生命。老年或易感病人，易出現(xiàn)中毒癥狀，應(yīng)謹慎。早期表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀，繼而出現(xiàn)肌無力，四肢震顫、共濟失調(diào)、嗜睡、意識模糊或昏迷。處理：一旦發(fā)現(xiàn)中毒征象，應(yīng)立即停藥，并依病情給予對癥治療及支持療法。
不良反應(yīng)常見不良反應(yīng)口干、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、上腹痛。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有雙手細震顫、萎靡、無力、嗜睡、視物模糊、腱反射亢進。可引起白細胞升高。上述不良反應(yīng)加重可能是中毒的先兆，應(yīng)密切觀察。
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