鹽酸普拉克索片
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鹽酸普拉克索片（Pramipexole Dihydrochloride Tablets），商品名森福羅。本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)（劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng)），需要應(yīng)用本品。
本藥品被歸類到帕金森等藥品分類。
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鹽酸普拉克索片的副作用（不良反應(yīng)）
基于匯總的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報(bào)告過一起不良事件。當(dāng)本品日劑量高于1.5mg時(shí)嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時(shí)最常見的不良反應(yīng)是運(yùn)動(dòng)障礙。便秘、惡心和運(yùn)動(dòng)障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其本品藥量增加過快時(shí)。下面是安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)（數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率）： 精神障礙：常見（1%—10%）：失眠、幻覺、精神錯(cuò)亂 神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見（1%—10%）：眩暈、運(yùn)動(dòng)障礙、嗜睡（見下） 血管異常：不常見（0.1%—1%）：低血壓 胃腸道異常：常見（1%—10%）：惡心、便秘 全身異常：常見（1%—10%）：外周水腫 本品與嗜睡有關(guān)，與偶發(fā)的白天過度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。 本品可能與性欲異常有關(guān)（增加或降低）。
鹽酸普拉克索片禁忌癥
對(duì)普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。
服用鹽酸普拉克索片須注意的事項(xiàng)
當(dāng)腎功能損害的患者服用森福羅(鹽酸普拉克索片)時(shí)，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動(dòng)劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會(huì)發(fā)生幻覺（多為視覺上的）。對(duì)于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會(huì)在森福羅(鹽酸普拉克索片)的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。森福羅(鹽酸普拉克索片)與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對(duì)于帕金森病患者。在森福羅(鹽酸普拉克索片)日常活動(dòng)中的突然睡眠發(fā)作，有時(shí)沒有意識(shí)或預(yù)兆，但是這種情況很少被報(bào)導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用森福羅(鹽酸普拉克索片)治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時(shí)應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精（見【對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響】和【不良反應(yīng)】）。
鹽酸普拉克索片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。 初始治療： 起始劑量為每日0.375mg，然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。 周 劑量（mg） 每日總劑量（mg） 1 3×0.125 0.375 2 3×0.25 0.75 3 3×0.5 1.50 如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。 然而，應(yīng)該注意的是，每日劑量高于1.5mg時(shí)，嗜睡發(fā)生率增加。 維持治療： 個(gè)體劑量應(yīng)該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項(xiàng)重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進(jìn)一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進(jìn)行。在臨床試驗(yàn)中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當(dāng)計(jì)劃減少左旋多巴治療時(shí)，每天服用劑量大于1.5mg對(duì)晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)減少左旋多巴用量。 治療中止： 突然中止多巴胺能治療會(huì)導(dǎo)致非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。此后，應(yīng)每天減少0.375mg。 腎功能損害患者的用藥： 普拉克索的清除依靠腎功能。對(duì)于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案： 肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。 肌酐清除率介于20—50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應(yīng)分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。 肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日劑量應(yīng)一次服用，從每天0.125mg開始。 如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當(dāng)肌酐清除率下降30%，則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20—50ml/min之間，日劑量應(yīng)分兩次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應(yīng)一次服用。 肝功能損害患者的用藥： 對(duì)肝功能衰竭的患者可能不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，因?yàn)樗盏乃幬镏写蠹s90%是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的潛在影響還未被闡明。
鹽酸普拉克索片藥物相作用
普拉克索與血漿蛋白的結(jié)合程度很低（低于20%），在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測(cè)這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。 西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對(duì)腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的抑制實(shí)現(xiàn)的。因此，抑制這種主動(dòng)的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與普拉克索發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。 當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時(shí)，建議在增加本品的劑量時(shí)降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。 由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時(shí)要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用 。
鹽酸普拉克索片成分或處方
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：一水合二鹽酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。
鹽酸普拉克索片藥理作用
普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動(dòng)劑。體外研究顯示，普拉克索對(duì)D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性，對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚，目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動(dòng)物電生理試驗(yàn)顯示，普拉克索可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。 毒理研究 遺傳毒性 普拉克索Ames實(shí)驗(yàn)、HGRRT V79基因突變試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性 生育力實(shí)驗(yàn)中，大鼠給予普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量（1.5mg,tid）的5.4倍），可見動(dòng)情周期延長，著床率降低，這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)（在大鼠早期妊娠中，胚胎的著床和維持需要催乳素，而家兔和人則不需要）。妊娠大鼠于致畸敏感期給予普拉克索1.5mg/kg天（按血漿AUC推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量時(shí)AUC的4.3倍），可總吸收胎發(fā)生率增加，這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)。妊娠家兔于致畸敏感期給予普拉克索10mg/kg/天（血漿AUC為人給予最大推薦劑量時(shí)AUC的71倍），未見異常。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于人的最高臨床推薦劑量）或更高劑量，子代大鼠出生后生長未受不良影響。 致癌性 小鼠與大鼠摻食法分別給予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血漿AUC推算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑時(shí)AUC的0.3、2.5和12.5倍），未見腫瘤發(fā)生率增加。
鹽酸普拉克索片貯藏方法
密封，30℃以下避光保存。請(qǐng)置于兒童伸手不及處。
市場(chǎng)上的鹽酸普拉克索片
- 森福羅
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20050600
- 包裝規(guī)格：1.0mg。
- 森福羅
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20050601
- 包裝規(guī)格：1.0mg。
- 森福羅
- 生產(chǎn)企業(yè)：Boehringer Ingelheim International GmbH
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20050601
- 包裝規(guī)格：1mg
- 森福羅
- 生產(chǎn)企業(yè)：Boehringer Ingelheim International GmbH
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20050600
- 包裝規(guī)格：0.25mg
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