甲磺酸多沙唑嗪

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【藥物名稱】甲磺酸多沙唑嗪 doxazosin mesylate

【藥物別名】必亞欣 Beyacin

【分子式成分】甲磺酸多沙噻嗪的化學名為1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯駢二惡烷-2-甲酰基哌嗪甲磺酸鹽。分子式為C23H25N5O5.CH4O3S,分子量為547.59。

本品為白色或類白色片。

【制劑規(guī)格】片劑:2mg/片。  

注意事項

【藥理毒理】本品為選擇性突觸后α1-腎上腺受體阻滯劑。通過阻滯α1-受體達到擴張血管,減少血管阻力,降低血壓的作用。每日口服一次,降壓作用維持24小時,最大降壓作用在服藥后2~6小時出現(xiàn)。與非選擇性α-受體阻滯劑不同的是:長期應(yīng)用本品未觀察到耐藥性,在維持治療過程中少見心跳過速,血漿腎素升高。

通過選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)被膜膀胱頸的α-腎上腺素受體,本品能改善有癥狀的前列腺增生病人的尿動力學和臨床癥狀

【適 應(yīng) 證】原發(fā)性輕-中度高血壓,及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對于單用一種藥物難以控制血壓的患者,多沙噻嗪可以與噻嗪類利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。

不良反應(yīng)】在無對照的高血壓臨床試驗中,最常見的不良反應(yīng)為頭暈頭痛乏力、虛弱、體位性頭暈、眩暈水腫嗜睡惡心鼻炎。罕有體位性暈厥,極個別有尿失禁報道。

【相互作用】98%血漿中的多沙噻嗪與蛋白結(jié)合。根據(jù)人血漿的體外資料,多沙唑嗪對地高辛、華法令苯妥英消炎痛的蛋白結(jié)合無相互作用。臨床應(yīng)用上,多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋噻咪、β-阻滯劑、非類固醇類抗炎藥、抗生素、口服降糖藥利尿酸或抗凝劑合用,尚無不良藥物相互作用報道。

【用法用量】口服,每日1次。初始劑量為半片(1 mg),如無不良反應(yīng),第2天起每日片(2 mg)。根據(jù)患者的臨床反應(yīng),可于第2周末(即第3周初)再增加劑量,最大可至2片(4 mg)。

用藥過量:給藥過量可致低血壓,此時患者應(yīng)立即采取仰臥位,必要時可采取其他一些支持措施。由于本品與蛋白結(jié)合率高,無法進行透析處理。

【注意事項】對本品過敏者禁用。在治療高血壓的上市后經(jīng)驗中,有心動過速、心悸胸痛心絞痛心肌梗塞腦血管意外心律失常等報道,但一般來說,此與不用多沙噻嗪者可能發(fā)生的癥狀無法區(qū)別。應(yīng)用本品可能影響駕駛員和機械操作人員的工作能力,尤其是初始用藥階段。  

生產(chǎn)單位

浙江康恩貝集團制藥有限公司

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