注射用鹽酸納洛酮
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注射用鹽酸納洛酮（Naloxone Hydrochloride For Injection），本品為阿片類受體拮抗藥。 1、用于阿片類藥物復(fù)合麻醉術(shù)后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人蘇醒。 2、用于阿片類藥物過量，完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的呼吸抑制。 3、解救急性乙醇中毒。 4、用于急性阿片類藥物過量的診斷。
本藥品被歸類到其它心腦血管類等藥品分類。
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注射用鹽酸納洛酮的副作用（不良反應(yīng)）
術(shù)后患者使用本品的不良反應(yīng)偶見：低血壓、高血壓、室性心動過速和心室顫動、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病，術(shù)后患者使用本品過量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動。逆轉(zhuǎn)阿片類抑制突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能會引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進(jìn)、血壓升高、發(fā)抖、癲癇發(fā)作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，甚至可能導(dǎo)致死亡。類阿片依賴對阿片類藥物產(chǎn)生軀體依賴的患者突然逆轉(zhuǎn)其阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征，包括但不局限于下述癥狀和體征：軀體疼痛、發(fā)熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒顫或發(fā)抖、神經(jīng)過敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進(jìn)。對新生兒，阿片戒斷癥狀可能有：驚厥；過度哭泣；反射性活動過多。術(shù)后使用本品和減藥時引起的不良反應(yīng)按器官系統(tǒng)分類如下：心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進(jìn)、心室顫動和室性心動過速。據(jù)報道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病。胃腸道：嘔吐、惡心。神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、感覺異常、癲癇大發(fā)作驚厥。精神病學(xué)：激動、幻覺、發(fā)抖。呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧癥。皮膚和皮下注射：非特異性注射點(diǎn)反應(yīng)、出汗。血管病癥：高血壓、低血壓、熱潮紅或發(fā)紅。
注射用鹽酸納洛酮禁忌癥
對本品過敏的患者禁用。
服用注射用鹽酸納洛酮須注意的事項(xiàng)
1、本品應(yīng)慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。對這種病例，突然或完全逆轉(zhuǎn)阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征。 2、由于某些阿片類藥物的作用時間長于納洛酮，因此應(yīng)該對使用本品效果很好的患者進(jìn)行持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時應(yīng)重復(fù)給藥。 3、本品對非阿片類藥物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效。只能部分逆轉(zhuǎn)部分性激動劑或混合激動劑/拮抗劑（如丁丙諾啡和噴他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應(yīng)，在臨床上需要用機(jī)械輔助治療呼吸抑制。 4、在術(shù)后突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發(fā)抖、心悸亢進(jìn)、血壓升高、癲癇發(fā)作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，嚴(yán)重的可導(dǎo)致死亡。術(shù)后患者使用本品過量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動。 5、有心血管疾病史，或接受其它有嚴(yán)重的心血管不良反應(yīng)（低血壓、室性心動過速或心室顫動、肺水腫）的藥物治療的患者應(yīng)慎用本品。 6、應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。 7、由于此藥作用持續(xù)時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。 8、伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應(yīng)慎用本品。
注射用鹽酸納洛酮的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
因本品存在明顯的個體差異，應(yīng)用時應(yīng)根據(jù)患者具體情況由醫(yī)生確定給藥劑量及是否需多次給藥。本品可靜脈輸注、注射或肌內(nèi)注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。因?yàn)槟承?a href="/w/%E9%98%BF%E7%89%87" title="阿片" class="mw-redirect">阿片類物質(zhì)作用持續(xù)時間可能超過本品，所以，應(yīng)對患者持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時應(yīng)重復(fù)給予本品。靜脈輸注 靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使?jié)舛冗_(dá)到0.004mg/ml，混合液應(yīng)在24小時內(nèi)使用，超過24小時未使用的剩余混合液必須丟棄。根據(jù)患者反應(yīng)控制滴注速度。成人使用阿片類藥物過量 首次可靜脈注射本品0.4mg～2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2～3分鐘重復(fù)注射給藥。如果給10mg后還未見反應(yīng)，就應(yīng)考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌內(nèi)給藥。術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng) 部分糾正在手術(shù)中使用阿片類藥物后的阿片抑制效應(yīng)，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應(yīng)根據(jù)患者反應(yīng)來確定。首次糾正呼吸抑制時，應(yīng)每隔2～3分鐘，靜脈注射0.1mg～0.2mg，直至產(chǎn)生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。本品大于必需劑量時可明顯逆轉(zhuǎn)痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉(zhuǎn)太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環(huán)負(fù)擔(dān)增加。 1～2小時時間間隔內(nèi)需要重復(fù)給予本品的量取決于最后一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型（短作用型還是長作用型）與間隔時間。重度乙醇中毒0.8mg～1.2mg，一小時后重復(fù)給藥0.4mg～0.8mg。兒童使用阿片類藥物過量 小兒靜脈注射的首次劑量為0.01mg/kg。如果此劑量沒有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應(yīng)給予0.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌內(nèi)注射。術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng) 參考成人術(shù)后阿片抑制項(xiàng)下的建議和注意事項(xiàng)。在首次糾正呼吸抑制效應(yīng)時，每隔2～3分鐘靜脈注射本品0.005mg～0.01mg，直到達(dá)到理想逆轉(zhuǎn)程度。新生兒用藥阿片類藥物引起的抑制 靜注、肌注或皮下注射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg。可按照成人術(shù)后阿片類抑制的用藥說明重復(fù)該劑量。納洛酮激發(fā)試驗(yàn)用來診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過量。靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現(xiàn)阿片戒斷的癥狀和體征，如果沒有出現(xiàn)，每注射0.6mg，再觀察20分鐘。本品不應(yīng)給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含阿片的患者。有些患者特別是阿片耐受患者對低劑量本品發(fā)生反應(yīng)后，靜脈注射本品0.1mg就可以起診斷作用。
注射用鹽酸納洛酮藥物相作用
1、丁丙諾啡與阿片受體的結(jié)合率低、分離速度慢決定了其作用時間長，因此在拮抗丁丙諾啡的作用時應(yīng)使用大劑量納洛酮，對丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)效果，縮短呼吸抑制的時間。 2、甲己炔巴比妥可阻斷納洛酮誘發(fā)阿片成癮者出現(xiàn)的急性戒斷癥狀。 3、不應(yīng)把本品與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。在把藥物或化學(xué)試劑加入本品溶夜中以前，應(yīng)首先確定其對溶液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性的影響。
注射用鹽酸納洛酮成分或處方
主要成份：鹽酸納洛酮，輔料為甘露醇，磷酸二氫鈉，磷酸氫二鈉。化學(xué)名稱：17-烯丙基-4, 5a -環(huán)氧基-3, 14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C19H21NO4.HCl.2H2O 分子量：399.87
注射用鹽酸納洛酮藥理作用
本品為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無藥理活性，但能競爭性拮抗各類阿片受體，對m 受體有很強(qiáng)的親和力。（一）藥理作用 1、完全或部分糾正阿片類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng)，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。 2、對動物急性乙醇中毒有促醒作用。 3、為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應(yīng)；不引起呼吸抑制、擬精神病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。 4、未見耐藥性，也未見生理或精神依賴性。 5、雖然作用機(jī)理尚不完全清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過競爭相同受體位點(diǎn)拮抗阿片類物質(zhì)效應(yīng)的。（二）臨床藥理在一項(xiàng)由中華神經(jīng)外科學(xué)會和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中，全國18家大型醫(yī)院（包括神經(jīng)專科醫(yī)院）對納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進(jìn)行了雙盲隨機(jī)對照臨床研究。共完成500余例，試驗(yàn)組是在基礎(chǔ)治療方案上加入本品，用藥劑量為0.3mg/kg/體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時持續(xù)滴注，連用3日后，統(tǒng)一減量為4.8mg/日，連續(xù)7日后停藥。結(jié)果試驗(yàn)組與未加入本品而僅用基礎(chǔ)治療的安慰劑對照組比較，試驗(yàn)組死亡率為12.5%，安慰劑對照組為17.3%，兩組有顯著性差異，并且試驗(yàn)組GCS評分、GOS評分、語言運(yùn)動功能和生活質(zhì)量評分均明顯優(yōu)于安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常，但無證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。（三）毒理 1、單劑量靜脈給藥，大鼠和小鼠的LD50分別為150mg/kg、109mg/kg；單劑量皮下注射給藥，新生大鼠LD50為260mg/kg。 2、尚未進(jìn)行過可評價的本品致癌性動物實(shí)驗(yàn)。 3、給小鼠和大鼠人用劑量的50倍本品進(jìn)行生育實(shí)驗(yàn)表明未對生育能力有損害作用。
注射用鹽酸納洛酮貯藏方法
遮光，密閉保存。
市場上的注射用鹽酸納洛酮
- 注射用鹽酸納洛酮
- 生產(chǎn)企業(yè)：山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20080547
- 包裝規(guī)格：0.4mg
- 注射用鹽酸納洛酮
- 生產(chǎn)企業(yè)：山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20080548
- 包裝規(guī)格：1mg
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