扎魯司特片
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扎魯司特片（Zafirlukast Tablets），商品名安可來。適用于哮喘的預防和長期治療。
本藥品被歸類到哮喘等藥品分類。
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扎魯司特片的副作用（不良反應）
“安可來”的耐受性良好，使用時可能引起頭痛或胃腸道反應，這些癥狀通常較輕微。在使用“安可來”后曾出現如下的報告*皮疹，包括水皰*過敏反應，包括蕁麻疹和血管性水腫(極少)*輕微的肢體水腫(極少)*挫傷后出血障礙*粒細胞缺乏癥以上事件通常在停藥后恢復正常。臨床實驗中已觀察到服用“安可來”可出現轉氨酶升高，但不常見。繼續治療或停藥后可恢復正常。極少數患者因藥物介導的肝炎而轉氨酶持續異常，這種情況常在停用“安可來”后恢復正常。在上市后的經驗中曾有極少數病例出現肝炎的體征，有的病例還伴有高膽紅素血癥，有的沒有，這些報告與服用“安可來”有關。這類事件通常在停用“安可來”后恢復正常。大部分報告來自女性患者。有罕見的肝功能衰竭的報告。有極少數出現高膽紅素血癥的報告與服用“安可來”有關，但并未升高肝功能檢查結果。通過安慰劑的對照觀察發現，使用“安可來”的老年患者感染的發生率增加，但癥狀較輕，主要影響呼吸道，不必中止治療。有極少數非特異性關節痛和非特異性肌痛的報告與“安可來”有關。
扎魯司特片禁忌癥
對本藥及其組分過敏者禁用。
服用扎魯司特片須注意的事項
在哮喘的緩解期，仍應按時服用本藥以保證療效。在急性發作期，通常仍應維持本藥治療。與吸入糖皮質激素和色甘酸類藥（色甘酸二鈉，柰多羅米納）相同，本藥不適用于解除哮喘急性發作時的支氣管痙攣。有關本藥治療易變性哮喘或不穩定性哮喘的研究尚未報道。不宜用本藥突然替代吸入或口服的糖皮質激素。 在重度哮喘患者的治療中，在考慮減少激素用量時應謹慎。在停用口服激素的重度哮喘病人中，極少數發生嗜酸細胞浸潤，偶表現為以全身血管炎為臨床特點的Churg-Strauss綜合征。 但尚未發現本藥與此綜合征之間有因果關系。使用本藥治療期間，血清轉氨酶有可能升高，通常表現短暫而無癥狀，但可能是肝毒性的早期表現。如有肝功能不全的癥狀或體征（如：惡心、嘔吐、右上腹疼痛、疲倦、嗜睡、流感樣癥狀、肝腫大、瘙癢及黃疸）出現，應該測定血清轉氨酶，尤其是血清ALT，且隨后對患者進行處理。是否中斷本藥治療應在權衡肝功能損害和使用本藥之間的利弊后，依個體情況決定。本藥不被推薦用于肝硬化在內的肝功能損害病人。 動物試驗證明扎魯司特不影響生育能力，無致畸作用和對胎兒的毒性作用。然而，尚未研究妊娠婦女服用本藥的安全性，故妊娠期持續用藥應權衡利弊。僅在確實需要時才使用本藥。
扎魯司特片的用法用量
注意：不同企業生產的同種藥品可由于包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
本藥用于預防哮喘發作，因此應持續使用。成人和12歲以上(包括12歲)兒童 起始劑量應是20 mg bid，一般維持劑量為20 mg bid，劑量逐步增加至一次最大量40 mg，每日二次時可能療效更佳，用藥劑量不應超過最大推薦量。 因為食物能降低扎魯司特的生物利用度，應避免本藥在進食時服用。老年人 65歲以上的老年人對扎魯司特的清除率降低，因而峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)大約是年輕人的2倍，然而尚無資料證明扎魯司特在老年人的蓄積。臨床用藥時，老年人在用量20 mg bid的情況下，不會增加藥物的副作用或因副作用而停藥。老年人的起始劑量應為20 mg bid，然后根據臨床反應調整用量。 兒童 本藥對12歲以下兒童的療效和安全性目前尚無報道。腎功能不全者不需調整劑量。在酒精性肝硬化穩定期患者，扎魯司特清除率降低，峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)大約為正常人的2倍。起始劑量應是20 mg bid，然后根據臨床反應調整。尚未對本藥在其它原因所致的肝功能損害病人中的應用進行觀察，也未對肝硬化患者進行長期觀察。
扎魯司特片藥物相作用
“安可來”可與其它哮喘和過敏癥常規治療藥聯合使用。與吸入糖皮質激素，吸入和口服支氣管擴張劑，抗生素和抗組織胺等藥合用時未見不良相互作用。“安可來”與口服避孕藥同服時未見不良相互作用。與阿斯匹林合用，可使扎魯司特的血漿濃度升高約45%，但其不至于引起相應臨床效應。與紅霉素合用使扎魯司特血漿濃度降低約40%。在臨床實驗中，聯合使用茶堿可出現血漿中扎魯司特水平下降大約30%，但對于血漿中的茶堿水平無影晌。然而在上市后監測中有極少數患者合用“安可來”后出現茶堿水平升高。與特非那丁合用能導致扎魯司特曲線下面積降低54%，但對血漿特非那丁水平無影響。與華法令合用能導致最大凝血酶原時間延長約35%。因此在“安可來”與華法令合用時，建議密切監測凝血酶原時間。二者之間的相互作用可能是由于扎魯司特抑制了細胞色素P450?2C9異構酶系統。
扎魯司特片藥理作用
在哮喘發病的病理生理學中，認為白三烯產物(LT)與其受體結合后產生的作用包括平滑肌收縮，氣道水腫和炎性細胞活性改變(如嗜酸細胞肺浸潤)均與哮喘的癥狀和體征有關。“安可來”作為一種抗炎藥，能減少這些炎性介質的作用。“安可來”作為一種強力口服多肽性LTC4、LTD4和LTE4,等超敏反應的慢反應物質的白三烯受體拮抗劑，屬于競爭性抑制，具有高選擇的特點。體外研究顯示“安可來”拮抗在人體傳導氣道平滑肌的所有3個白三烯多肽的收縮活性(白三烯C4、D4、及E4)，并且程度相同。動物實驗顯示“安可來”的作用主要是:1)有效的預防白三烯多肽所致的血管通透性增加，后者能引起氣道的水腫；2)抑制白三烯多肽產生的氣道嗜酸細胞的浸潤。臨床研究也證實“安可來”的特異性，僅作用于白三烯受體，但不影響前列腺素、血栓素、膽堿能和組織胺受體。經臨床驗證，“安可來”具有抗炎特性，5天劑量的“安可來”能減少氣道因抗原刺激引起的細胞和非細胞性炎性物質。安慰劑對照研究發現抗原激發48小時后的支氣管肺泡灌洗液中，扎魯司特能抑制嗜酸細胞、淋巴細胞和組織細胞的升高，以及減少因肺泡巨噬細胞刺激產生的過氧化物?！鞍部蓙怼蹦芤种瓶乖ぐl的氣道高反應和血小板活性因子引起的支氣管痙攣。再者，長期服用扎魯司特(一次20mg，每天二次)能減低氣道乙酰甲基膽堿的敏感性。在評價“安可來”長期治療的臨床觀察中，其血漿水平在低谷時肺功能仍較基礎水平有改善，這說明因炎性物質所致的氣道阻塞得到持久緩解?！鞍部蓙怼睂ξ氚兹〥4所致的支氣管痙攣的拮抗作用顯示與劑量相關。哮喘患者對白三烯D4的敏感性較常人高10倍。單次口服劑量“安可來”使哮喘患者對吸入LTD4的耐受性高100倍并在12和24小時內有明顯的保護作用。“安可來”能抑制各種刺激引起的支氣管痙攣，如二氧化硫、運動和冷空氣?！鞍部蓙怼边€能降低各種抗原(如花粉、貓毛屑、豚草和混合抗原)引起的早發性及遲發炎性反應。在一些病人，“安可來”能完全預防運動和過敏原引起的哮喘發作。對(按需要量)使用(-受體激動劑治療但未獲充分控制的哮喘病人，“安可來”可用于一線維持治療。對有臨床癥狀的病人，“安可來”可緩解癥狀(減輕晝夜哮喘癥狀)，改善肺功能，減少β-受體激動劑的用量及哮喘惡化的發生率。臨床研究發現，服藥2小時之內，藥物血漿濃度尚未達到峰值時便可在基礎支氣管運動張力上產生明顯的首劑效應。使用“安可來”治療時，哮喘的癥狀在一周內初步改善，多在頭幾天即出現。“安可來”為口服每天二次，故對順從性差或難以用吸入藥物維持治療的患者具有特殊的意義。
扎魯司特片貯藏方法
在30℃以下儲藏。
市場上的扎魯司特片
- 安可來
- 批準字號：注冊證號X20010244
- 包裝規格：20mg/片
參看
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