潑尼松，又稱強的松、去氫可的松。常用其醋酸酯，為白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或醋酸乙酯中微溶，在水中不溶。
制劑
藥理學(xué)
本品具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用，能抑制結(jié)締組織的增生，降低毛細(xì)血管壁和細(xì)胞膜的通透性，減少炎性滲出，并能抑制組胺及其他毒性物質(zhì)的形成與釋放。還能促進蛋白質(zhì)分解轉(zhuǎn)變?yōu)樘牵瑴p少葡萄糖的利用。因而使得血糖及肝糖原都增加，可出現(xiàn)糖尿，同時增加胃液分泌，增進食欲。當(dāng)嚴(yán)重中毒性感染時，與大量抗菌藥物配合使用，可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進癥狀緩解的作用。其水鈉潴留及排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過敏作用比較強，不良反應(yīng)較為少，故比較常用。本品生物學(xué)上無活性，須在肝臟中轉(zhuǎn)變?yōu)闈娔崴升埗@藥理作用。生理半衰期為60分鐘。
臨床應(yīng)用
臨床上可用于各種急性嚴(yán)重細(xì)菌感染、嚴(yán)重的過敏性疾病、結(jié)締組織病(系統(tǒng)性紅斑狼瘡、結(jié)節(jié)性動脈周圍炎等)、風(fēng)濕病、腎病綜合征、嚴(yán)重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質(zhì)功能不足癥、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經(jīng)性皮炎、濕疹等。
用法
- 補充替代治療法：口服，1次-10mg，一日-60mg，早晨起床后服用2/3，下午服用1/3；
- 抗炎：口服一日-60mg，療程劑量根據(jù)病情不同而異
- 自身免疫性疾病：口服，每日-60mg，病情穩(wěn)定后酌減；
- 過敏性疾病：每日-40mg，癥狀減輕后每隔1-2日減少5mg；
- 防止器官移植排異反應(yīng)：一般術(shù)前1-2天開始每日口服100mg，術(shù)后一周改為每日mg
- 治療急性白血病、惡性腫瘤等：每日口服60-80mg癥狀緩解后減量
注意事項
- 已長期應(yīng)用本藥的病人，在手術(shù)時及術(shù)后3～ 4日內(nèi)常須酌增用量，以防皮質(zhì)功能不足。一般外科病人應(yīng)盡量不用，以免影響傷口的愈合。
- 本品及可的松均需經(jīng)肝臟代謝活化為潑尼松龍或氫化可的松才有效，故肝功能不良者不宜應(yīng)用。
- 本品因其鹽皮質(zhì)激素活性很弱，故不適用于原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥。
- 開始治療前，應(yīng)考慮皮質(zhì)激素的利與弊；只要合理，應(yīng)先采用局部而非全身用藥。應(yīng)在盡可能短的時間內(nèi)應(yīng)用最低有效劑量；只有在危及生命的情況下才可應(yīng)用大劑量皮質(zhì)激素。
- 應(yīng)用時必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，防止濫用，避免產(chǎn)生不良反應(yīng)和并發(fā)癥。
- 大劑量或長期使用本類藥物，可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、眼內(nèi)壓升高、鈉水潴留、水腫、低鉀血癥、精神興奮、消化性潰瘍、骨質(zhì)疏松、病理性骨折、傷口愈合不量等。
- 老人、兒童某些不良反應(yīng)風(fēng)險更大，可造成兒童生長遲緩。因此，應(yīng)盡量避免長期或大劑量使用本類藥物。
- 本類藥物對病原微生物并無抑制作用，且由于其能抑制炎癥反應(yīng)和免疫反應(yīng)，降低機體防御功能，反而有可能使?jié)撛诘母腥静≡罨顒雍蛿U散。一般感染不用本類藥物，急性感染中毒時，必須與足量的有效抗菌藥物配合使用，及時減量和停用。
- 長期使用本類藥物后，停藥時應(yīng)逐漸減量，不宜驟停，以免引起復(fù)發(fā)或出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不足癥狀。
- 妊娠期婦女慎用或禁用。
- 病毒性疾病應(yīng)慎用，因為此類藥物可能使病毒感染擴散更加嚴(yán)重。
藥物相互作用
- 皮質(zhì)激素可使血糖升高，減弱口服降糖藥或胰島素的作用。
- 苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加強皮質(zhì)激素代謝，故皮質(zhì)激素需適當(dāng)增加劑量。
- 皮質(zhì)激素與噻嗪類利尿劑或兩性霉素B均能促使排鉀，合用時注意補鉀。
- 皮質(zhì)激素可使水楊酸鹽的消除加快而降低其療效。此外，兩藥合用更容易導(dǎo)致消化性潰瘍。
- 皮質(zhì)激素可使口服抗凝藥效果降低，兩藥合用時抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)增加。
參看
參考文獻
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