妙納

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妙納 片劑

Myonal

制造商

衛材

性狀

本品化學名稱為 :4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽,分子式為C17H25NO.HCl,分子量為295.85。鹽酸乙哌立松(乙苯哌丙酮)為白色結晶性粉末,稍有特異的氣味、味苦。易溶于水、甲醇氯仿冰醋酸,較易溶于乙醇,較難溶于無水醋酸,難溶于丙酮,幾乎不溶于乙醚。無旋光性。熔點為約167°C,干燥后易分解。

藥理作用

作用于中樞神經系統,緩解骨骼肌緊張狀態 :劑量依賴性地抑制貓、大白鼠的丘間切斷去腦強直(γ-強直)以及缺血大腦強直(α-強直)。抑制刺激貓脊髓后根引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。在投藥20分鐘后,可抑制人的肌梭產生的傳入神經(Ia纖維)活動,亦可抑制動物的γ-運動神經元自發發射,但不直接作用于肌梭。結果表明,本劑系借助于γ-系減輕肌梭的靈敏度。

改善血流 :通過對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用和肌交感神經抑制作用,擴張血管,增加皮膚肌肉以及頸外動脈、頸內動脈、椎動脈的血流。

鎮痛以及疼痛反射抑制作用 :拮抗大白鼠脊髓痛覺傳遞物質P,抑制尾部夾痛的疼痛反射。

眩暈作用 :本劑可使肌緊張恢復正常,改善眩暈現象。

鎮靜、催眠作用 :對動物未發現有抑制自發作用以及增加戊巴比妥麻醉作用。

使隨意運動自如 :用于中風患者等痙攣性麻痹病例中,可改善Cybex的轉矩曲線以及肌電圖。在不降低痙攣肌肌力的情況下,使上下肢的伸展,曲折動作輕快順利,隨意運動自如。

藥代動力學

健康成人1次/日口服本劑150 mg,連續服14天,第1、第8以及第14天血漿中濃度的變化(平均)如下 :服藥后1.6-1.9小時達最高濃度(7.5-7.9 ng/mL),半衰期為1.6-1.8小時,血漿中濃度曲線下面積為19.7-21.1 ng/hr/ mL。與初次投藥時相比較,第8天以及第14天均未發現顯著性變化。

適應癥

改善下列疾病的肌緊張狀態 :頸肩臂綜合征、肩周炎、腰痛癥。下列疾病引起的痙攣性麻痹 :腦血管障礙、痙攣性脊髓麻痹、頸部脊椎癥、手術后遺癥(包括腦、脊髓腫瘤)、外傷后遺癥(脊髓損傷、頭部外傷)、肌萎縮性側索硬化癥、嬰兒大腦性輕癱脊髓小腦變性癥、脊髓血管障礙、亞急性脊髓神經病(SMON)及其它腦脊髓疾病。緩解與腦血管病變和頸肌痙攣有關的頭暈耳鳴。

用法用量

成人1片/次,一日3次飯后口服??梢暷挲g、癥狀酌情增減。

不良反應

偶有休克現象,肝、腎功能紅細胞計數、血紅蛋白值異常,當出現上述情況時,應停止用藥。亦可見皮疹、瘙癢,失眠頭痛、身體僵硬、四肢麻木、顫抖,惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、口渴、便秘腹瀉腹痛、腹部膨脹感、偶見口腔炎,尿閉、尿失禁、殘余尿感,四肢無力、站立不穩、怠倦、頭暈、肌張力減退、顏面發熱、出汗等癥狀。

注意事項

用藥期間不宜駕駛車輛或操作機械。肝功能障礙患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦的安全性尚未確立,故應慎用。哺乳婦女應避免用藥或用藥時停止哺乳。

兒童用藥

對兒童的安全性尚未確立。

藥物相互作用

本劑和鹽酸甲苯哌丙酮相似,與甲氧卡巴莫合用時,可見眼調節功能障礙。

貯藏/有效期

開封后防潮保存。

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