去甲斑蝥酸鈉
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去甲斑蝥酸鈉 Injectio Natarii Norcantharidatis
目錄 |
藥物別名
斑蝥素鈉
制劑規(guī)格
2ml：10mg，注射劑
藥理毒理
斑蝥是鞘翅目(Coleoptera)芫菁科(Meloidae)斑芫菁屬(Mylabris)昆蟲(chóng)的俗稱。斑蝥的生活史復(fù)雜，食性較雜，幼蟲(chóng)以蝗卵為食，對(duì)抑制蝗蟲(chóng)的發(fā)生起著一定的作用，是蝗區(qū)防治蝗蟲(chóng)的理想天敵，但其成蟲(chóng)為植食性，可為害多種農(nóng)作物。同時(shí)，斑蝥是我國(guó)傳統(tǒng)中藥材之一，我國(guó)是世界上應(yīng)用斑蝥入藥最早的國(guó)家，歷代醫(yī)藥名著《神農(nóng)本草經(jīng)》、《本草綱目》、《日華子本草》、《大觀本草》等均記載了斑蝥有治療腫瘤的類似作用，南宋《仁齋直指方論》明確記載了斑蝥可治療癌癥。我國(guó)藥典以南方大斑蝥(大斑芫菁Mylabris phqlarata pallas)和黃黑小斑蝥(眼斑芫菁 Mylabriscichorri L. )入藥。隨著臨床上斑蝥類藥物對(duì)肝癌及其它疾病治療效果的發(fā)現(xiàn)，斑蝥的需求量急劇增加，斑蝥已被列為我國(guó)緊缺的動(dòng)物藥之一。
斑蝥的臨床應(yīng)用越來(lái)越多，除抗癌外，尚有抗病毒、抑真菌、壯陽(yáng)、升高白細(xì)胞等多種活性。斑蝥體內(nèi)含有斑蝥素、脂肪、蠟質(zhì)、蟻酸和色素等物質(zhì)，其主要藥用成份是蟲(chóng)體內(nèi)的斑蝥素，另?yè)?jù)侯一斌報(bào)道，斑蝥的有效成份除斑蝥素外，尚有一種結(jié)構(gòu)未知的羥基斑蝥素。斑蝥素在醫(yī)藥上有消腫破瘀、解毒、消炎、抗癌、通經(jīng)、殺蟲(chóng)等功效，主治癥瘕、惡瘡、閉經(jīng)、疥癬、原發(fā)性肝癌、賁門癌、食道癌、消化道腫瘤等癥。斑蝥素最主要的藥理作用是抗癌作用，斑蝥素首先抑制癌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，繼而影響RNA和DNA的生物合成，最終抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和分裂。斑蝥素是一種半帖烯毒素，可從蟲(chóng)體提取(活體取毒或試劑提取法)或人工合成，斑蝥素普遍存在于鞘翅目芫菁科昆蟲(chóng)中，不同屬種和同種不同性別斑蝥素含量各有差異，一般雌性的含量比雄性低。同一個(gè)種在不同的地理分布區(qū)內(nèi)其斑蝥素含量亦有差異，而且有的差異相當(dāng)大；除南方大斑蝥和黃黑小斑蝥外尚有不少種類斑蝥素含量超過(guò)了我國(guó)藥典的要求，如四點(diǎn)斑芫菁〔Mylabris(S. Str) quadripunctata L.〕其斑蝥素含量甚至超過(guò)了南方大斑蝥和黃黑小斑蝥，這部分種類是值得開(kāi)發(fā)利用的野生資源；斑蝥不同部位斑蝥素和微量元素的含量亦有差異，針對(duì)不同的病人應(yīng)用不同的泡制或提取方法。
斑蝥素系順式酸酐結(jié)構(gòu)，用氯仿和苯甲醚混合溶劑提取重現(xiàn)性好，提取效率高；斑蝥素較為穩(wěn)定，可用亞砷酸法、重鉻酸鉀法、亞硒酸雙顯色法進(jìn)行分析和用重量法、酸堿滴定法、甲醇鋰法、甲醇鈉法、氣相色譜法、高效液相色譜法等進(jìn)行含量測(cè)定，其中以氣相色譜法較好；譚娟杰等的實(shí)驗(yàn)證明氣相色譜法對(duì)測(cè)定斑蝥素具有專屬性。在斑蝥的取毒方法和斑蝥素人工合成等方面進(jìn)行深層的研究，可提高斑蝥素的獲取量和擴(kuò)大來(lái)源。據(jù)報(bào)道，1頭斑蝥成蟲(chóng)生活期間進(jìn)行活體取毒所得斑蝥素量相當(dāng)于蟲(chóng)體含量的1～2倍，而對(duì)斑蝥的繁殖影響不大；楊兆芬等報(bào)道紅頭豆芫菁經(jīng)110℃烘干后的雄蟲(chóng)，用酸水解后提取的斑蝥素含量比直接提取的含量增高4倍。
斑蝥屬劇毒藥，如果濫用、超量應(yīng)用、與酒蒜同用、生用(或泡制不當(dāng))、外用面積過(guò)大、蓄積、肝腎功能不全、沖服會(huì)引起中毒，中毒劑量為0.6g，致死劑量為1.5g；斑蝥素0.14μg能誘發(fā)皮膚起泡，10mg可產(chǎn)生嚴(yán)重中毒或致死，給臨床應(yīng)用帶來(lái)麻煩。人們經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的研究和試驗(yàn)，合成了部分斑蝥素的衍生物或類似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸鈉和羥基斑蝥胺等抗癌藥物來(lái)替代斑蝥素，實(shí)驗(yàn)表明，它們的藥理作用相似，但毒性較斑蝥素小得多。
適應(yīng)證
肝癌、食道癌、胃和賁門癌等及白血球低下癥。亦可作為術(shù)前用藥或聯(lián)合化療中。
不良反應(yīng)
一次注射量若超過(guò)20mg，部分患者可出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀，停藥、減量或?qū)ΠY處理可自行消失。
相互作用
本品可與去甲斑素片交替使用，但不宜同時(shí)聯(lián)合用藥。
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