他汀類藥
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他汀類藥物(statins)是最為經(jīng)典和有效的降脂藥物，廣泛應(yīng)用于高脂血癥的治療。他汀類藥物除具有調(diào)節(jié)血脂作用外，在急性冠狀動(dòng)脈綜合征患者中早期應(yīng)用能夠抑制血管內(nèi)皮的炎癥反應(yīng)，穩(wěn)定粥樣斑塊，改善血管內(nèi)皮功能。延緩動(dòng)脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護(hù)神經(jīng)和抗血栓等作用。
目錄 |
藥理機(jī)制
他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，此類藥物通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細(xì)胞內(nèi)羥甲戊酸代謝途徑，使細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細(xì)胞膜表面(主要為肝細(xì)胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受體數(shù)量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯、脂蛋白的合成和分泌。
主要藥物
他汀類藥物分為天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、pitavastatin)
臨床運(yùn)用
1、調(diào)節(jié)血脂：他汀類主要用于雜合子家族性和非家族性IIa、IIb和III型高脂蛋白血癥，也可用于2型糖尿病和腎病綜合征引起的高膽固醇血癥。對(duì)病情較為嚴(yán)重者可與膽汁酸結(jié)合樹脂合用。近年的大規(guī)模臨床試驗(yàn)證明，對(duì)冠心病一級(jí)和冠心病二級(jí)預(yù)防有效而安全，可使冠心病發(fā)病率和死亡率明顯降低。
2、腎病綜合征：他汀類對(duì)腎功能有一定保護(hù)作用和改善作用，除了與調(diào)血脂作用有關(guān)外，可能還與他汀類抑制腎小球膜細(xì)胞的增殖、延緩腎動(dòng)脈硬化有關(guān)。
3、預(yù)防心腦血管急性事件：他汀類因能增加粥樣斑塊的穩(wěn)定性或使得斑塊縮小，故減少缺血性腦卒中、穩(wěn)定型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛發(fā)作、致死性和非致死性心肌梗死的發(fā)生。
4、抑制血管成形術(shù)后再狹窄、緩解器官移植后的排異反應(yīng)和治療骨質(zhì)疏松等。
參看
參考文獻(xiàn)
- 第八版藥理學(xué).人民衛(wèi)生出版社
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