羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑

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羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑

羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑（英語：HMG-CoA reductase inhibitors，Statins，也稱為“β-羥-β-甲戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制藥”，簡稱“HMG-CoA還原酶抑制劑”或“他汀”）是一類抗高血脂藥。

目錄 1 藥物 2 作用 3 相互作用 4 藥理學 5 安全性 6 歷史 7 參見 8 參考來源

藥物

• 美伐他汀(Mevastatin)
• 洛伐他汀(Lovastatin)
• 阿托伐他汀(Atorvastatin)
• 辛伐他汀(Simvastatin)
• 普伐他汀(Pravastatin)
• 氟伐他汀(Fluvastatin)

作用

• 血漿中的膽固醇來源有外源性和內(nèi)源性兩種途徑。外源性膽固醇主要來自食物，可通過調節(jié)食物結構來控制攝入量；內(nèi)源性的則在肝臟中合成。在肝細胞的細胞質中，由乙酸經(jīng)26步生物合成步驟合成內(nèi)源性膽固醇。
• 其中羥甲戊二酰輔酶A還原酶(3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶)是該合成過程中的限速酶，能催化HMG-CoA還原為甲羥戊酸。此步驟是內(nèi)源性膽固醇合成中關鍵一步，若抑制HMG-CoA還原酶，則內(nèi)源性膽固醇合成減少。

相互作用

• 膽固醇可反饋抑制肝膽固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA還原酶的合成。
• 胰島素及甲狀腺素能誘導肝HMG-CoA還原酶的合成，從而增加膽固醇的合成。

藥理學

安全性

• 他汀類藥物共同存在肌毒性。
• 當他汀與貝特類調血脂藥(如非諾貝特、吉非貝特)連用時，致橫紋肌溶解癥的危險性會增加。

歷史

• 由拜爾公司開發(fā)的西立伐他汀，上市僅8個月，銷售額達7億美元，全世界約有600萬人使用過西立伐他汀，有40例病人死亡與其嚴重的肌損傷不良反應有關，因此拜爾公司于2001年8月不得不在全球范圍內(nèi)停止銷售西立伐他汀的所有制劑。

參見

• 甲羥戊酸途徑

藥品ATC代碼分類 胃腸道/新陳代謝（A） 胃酸（抗酸藥、H2受體阻抗劑、質子泵抑制劑） 止吐藥 瀉藥 止瀉藥/止痢藥 抗肥胖藥 抗糖尿病藥 維生素 膳食礦物質 血液系統(tǒng)（B） 抗血栓（抗血小板藥、抗凝血劑、溶栓藥） · 抗出血藥（血小板、凝血藥、抗纖維蛋白溶藥） 心血管系統(tǒng)（C） 心臟治療/抗心絞痛藥（強心苷、抗心律失常藥、強心劑） 抗高血壓藥 · 利尿劑 · 血管舒張劑 · β受體阻斷劑 · 鈣通道阻斷劑 · 腎素-血管緊張素系統(tǒng)（ACE抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、腎素抑制劑） 降血脂藥（他汀類、貝特類、膽汁酸螯合劑） 皮膚科用藥（D） 潤膚劑 · 促愈合劑 · 止癢劑 · 抗銀屑病藥 · 醫(yī)用敷料 泌尿生殖系統(tǒng)及性類固醇（G） 避孕激素 · 生育藥 · 選擇性雌激素受體調節(jié)劑 · 性類固醇 體激素（H） 下丘腦-垂體激素 · 皮質類固醇（糖皮質激素、鹽皮質激素） · 性類固醇 · 甲狀腺激素/抗甲狀腺藥 抗感染藥（J、P、QI） 抗微生物劑：抗細菌藥（抗分支桿菌藥） 抗真菌藥 抗病毒藥 抗寄生蟲藥（抗原蟲藥、驅腸蟲劑、殺外寄生蟲藥） 靜脈注射免疫球蛋白 疫苗 抗腫瘤藥（L01-L02） 化療藥（抗代謝物、抗腫瘤烷基化物制劑、紡錘體毒素、抗腫瘤藥、拓撲異構酶抑制劑） 免疫用藥（L03-L04） 免疫調節(jié)劑（免疫增強劑、免疫抑制劑） 肌肉、骨骼和關節(jié)系統(tǒng)（M） 肌肉增強劑 · 抗炎藥（非甾體抗炎藥） · 抗風濕藥 · 皮質激素 · 肌肉松弛劑 · 二磷酸鹽 腦、神經(jīng)系統(tǒng)（N） 麻醉劑（全身麻醉藥、局部麻醉藥） · 止痛劑 · 抗偏頭痛藥 · 抗驚厥藥/情緒穩(wěn)定藥  · 抗帕金森藥 抗精神障礙藥（抗焦慮藥、抗精神分裂癥藥、催眠藥/鎮(zhèn)靜劑） · 精神興奮藥（抗抑郁藥、興奮劑/精神振奮藥） 呼吸系統(tǒng)（R） 解充血藥 · 支氣管擴張藥 · 咳嗽藥 · H1受體拮抗劑 感覺系統(tǒng)（S） 眼科用藥 · 耳科用藥 其他（V） 解毒劑 造影劑 放射藥物 敷料

藥理學：酶抑制 分類 競爭性抑制 · 反競爭性抑制 · 非競爭性抑制 · 自殺性抑制 · 混合抑制 底物 氧化還原酶（EC 1） 1.1 醛糖還原酶 · β-羥-β-甲戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制藥 1.3 5α-還原酶 1.4 單胺氧化酶 1.5 二氫葉酸還原酶 1.13 脂加氧酶 1.14 芳香酶 · 環(huán)加氧酶-2 1.17 黃嘌呤氧化酶 · 核苷酸還原酶 轉移酶（EC 2） 2.1 兒茶酚-O-甲基轉移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶 2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 2.5 二氫蝶酸合酶 · 法尼基轉移酶 2.6 γ-氨基丁酸轉氨酶 2.7 核苷酸基轉移酶（整合酶、逆轉錄酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶）） 水解酶（EC 3） 3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰膽堿酯酶 · 核糖核酸酶 3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神經(jīng)氨酸酶 · α-葡糖苷酶 3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 內(nèi)肽酶（胰蛋白酶、腎素、基質金屬蛋白酶） 3.5 組織蛋白去乙酰酶 · β-內(nèi)酰胺酶 裂合酶（EC 4） 4.1 芳香族L-氨基酸脫羧酶 4.2 碳酸酐酶

參考來源

• 維基百科-羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑

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